154838. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy ciklobuténszármazék előállítására
13 154838 i-í tablettánként: mararatakeményítő 15,0 mg talkum 9,0 mg magnézi umsztear át 1,0 mg 140,0 rag A készítmény előállítása: Az l-(etilaminometil)-5-metoxi-benzocJklobutén-hidrokloridot a búzakeményítő egy részével, a tejcukorral és kolloid kovasawal elkeverjük és a keveréket egy szitán átnyomjuk. A búzakeményítő többi részét ötszörös mennyiségű vízzel vízfürdőn melegítve elcsirízesítjük és a fenti porkeveréket ezzel a csirizzel összegyúrjuk, hogy gyengén képlékeny masszát kapjunk. Ezt egy kb. 3 mm lyükbőségű szitán átnyomjuk, megszárítjuk és a száraz szemcsés anyagot még egyszer átszitáljuk. Ezután hozzákeverjük a marantakeményítőt, talkumot és magnéziumsztearátot és a kapott keveréket 140 mg egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás l~(etilaminometil)-5-metoxi-benzociklobutén és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületben — e képletben X valamely, az etilamiinometil-csoporttá átalakítható gyököt képvisel — az X gyököt etilaminometil-csoporttá alakítjuk át vagy egy (III) képletű vegyületet hidroxilcso-portján metilezünk és kívánt esetben a szabad bázis alakjában kapott vegyületet sóvá vagy a só alakjában kapott vegyületet szabad bázissá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) képletű vegyületet, amelyben X egy redukció útján etilaminometil-csoporttá átalakítható gyököt képvisel, redukálunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) képletű vegyületben, amelyben X egy —C—NH—CH2 —CH 3 vagy —CH 2 —NH—C^CH 3 I II o o vagy —C—NH—C--CH3 II II o o képletű csoportot képvisel, a karbonilcsoportot, ill. karbonilcsoportokat metiléncsoportokká redukáljuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy lítiumalumíniumhidriddel redukálunk. 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) képletű vegyületet, amelyben X egy —CH,—N—CH2 CH 3 I Y :>«, .( ', 5 csoportot és ebben Y egy redukció útján lehasítható gyököt képvisel, redukálunk. 6. Az 1., 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly vegyületet, amelyben Y helyén egy ct-aralkil-1° vagy a-aralkoxikarbanil-gyök áll, hidrogenolízisnek vetünk alá. 7. Az 1., 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly vegyületet, amelyben Y helyén egy 2,2,2-triklór-15 etoxikarbonil-gyök áll, redukálunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukálást cinkkel, ecetsavas közegben folytatjuk le. 9. Az 1., 2. vagy 5. igénypont szerinti eljárás 20 kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly vegyületet, amelyben Y helyén toluolszuiféniloxi-csoport áll, redukálunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a redukálást 25 nátriummal, cseppfolyós ammóniában végezzük. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) képletű vegyületet, amelyben X egy hidrolízis útján az etilaminometil-csoporttá átalakítható 30 csoportot képvisel, hidrolízisnek vetünk alá. 12. Az 1. vagy 11. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly (II) képletű vegyületet, amelyben X egy 35 —CH2 —N—CH 2 —CH 3 I I Y' csoportot, ebben pedig Y' egy hidrolízis útján 40 lehasítható gyököt képvisel, hidrolízisnek vetünk alá. 13. A 12. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly vegyületet, amelyben Y' helyén acilgyök áll, hidro-45 lizálunk. 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy egy oly vegyületet, amelyben Y' helyén alkanoilgyök, benzoilgyök, fenilalkanoil-gyök, karbalkoxi-50 -gyök vagy aralkoxikarbonil-gyök áll, hidrolizálunk. 15. A 11—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely bázisos szerrel folytatjuk le a 55 hidrolízist. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely oly (II) képletű vegyületben, amelyben X egy 60 —CH2 —X' csoportot és ebben X' egy kicserélhető gyököt képvisel, az X' gyököt etilamino-csoportra ose-65 rétjük ki. 1
