154830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisos észterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZT ABS ASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 15. (AA—584) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1965. XII. 16. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1968. XII. 31. 154830 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztál; C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Prof. Dr. Arnold Herbert vegyész, Bielefeld, Pahls Kurt vegyész, Brackwede (Westfalen), Dr. Rebling Rolf vegyész, Bielefeld, Prof. Dr. Brock Norbert farmakológus, Uerentrup, Dr. med. vet. Lenke Hans-Dieter farmakológus, Bielefeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: ASTA-WERKE Aktiengesellschaft Chemische Fabrik, Brackwede (Westfalen), Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázisos észterek előállítására A találmány tárgya eljárás javított koszorúértágító hatással rendelkező új, bázisos észterek előállítására. A találmány szerint előállítható új vegyületeket az (I) általános képlettel jellemezzük, amely képletben R azonos vagy különböző, célszerűen azonban inkább azonos gyököket, éspedig rövidszénláncú alkoxi-, előnyösen metoxi-csoportokat jelent, míg n=l—3, előnyösen 3 egész száim, m=;2 vagy 3, x= 2—4 egész szám, y=i2 vagy 3, továbbá x és y együttesen 5—7 egész számok. A találmány szerinti vegyületékben a fenilgyökökben levő előnyös bárom R szubsztituens a karboxil-csoporbhoz képest 3-, 4- és 5-helyzetben áll. Különösen kedvező eredményt értünk el olyan hoímopiperazin-származékokkal, vagyis olyan (I) általános képletű vegyületekkel, amelyekben x=2 és y=3. Az előbbinél is jobb eredményeket biztosít a 3,4,5--trimetoxi-benzoesavból és az N,N'-(bisz-a>-hidroxilpropil)-homopiperazinból képzett biszészter felhasználása. Az előzőhöz hasonlóképpen a bázisos észterekkel egyforma hatás érhető el a gyógyászatilag megfelelő savakkal képzett sókkal, főként a hidrokloridokkal. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek előállítására irányuló eljárásra jellemző az, hogy vagy a) valamely (II) általános képletű N,N'-;bisz-w-thidroxialkil-vegyületet — amelyben m, x és y az (I) általános képletű vegyületnél megadott jelentéssel rendelkeznek — valamely (III) általános képletű henzoesavhalogeniddel 5 — amely képletben R és n az (I) általános képletű vegyületnél megadott jelentéssel rendelkeznek, míg Hal egy halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot képvisel — önmagában ismert módon, adott esetben va-10 lamely savkötőanyag jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű benzoesav alkálifém- vagy ezüstsóját — amely képletben R és n az (I) általános képletű vegyü-15 létnél megadott jelentéssel renldelkeznek és Me alkálifém- vagy ezüstkationt jelent — valamely (V) általános képletű N,N'-bisz-halogénalkil-vegyülettel — amely képletben m, x és y az (I) általános képletű vegyületnél megadott jelentéssel rendelkeznek és Hal pedig egy halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent — önmagálban ismert módon emelt hőmérsékleten reakcióba viszünk, vagy c) valamely (VI) általános képletű benzoesavésztert — amely képletben R, n és m jelentése az (T)y általános képletű vegyületnél megadottakkal egyező, míg Hal egy halogénatomot, előnyösen klór- vagy bórmatomot je-30 lent —• valamely (VII) általános képletű ve-20 25 154830