154812. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy pentakozapeptid előállítására

154812 15 16 -N-R-L-lizil-L-valil-L-tirozil-L-prolil-L-valínaimidot — ebben a képletben R karbo^terc-lbutoxi-, katrbo-tere.amiloxi-, toluolszulfonil-, ftalil-, formil- vagy trifluoracetilesopo'rtot jelent — N-karbobenzoxi-L-valil-glicil^-N-jR-'L-lizil-E-HN-R- 5 L-lizil-nitro-L-arginil-nitro-L-arginil-L-jprolinnal kondenzálunk — ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal —, a kapott N-karbobenzoxi-L-'valil-gliicil-e-N-R-L-lizil-sHN-R-L-lizil-nitro-L-arginil-nitro-L-arginil-LHprolil-L-valil-s- 10 TN-R-L-lizil-L-valil-L-tirozil-L-jprolil-L-valinamidot — ebiben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal — a nitro- és karbobenzoxicsoportok lehasítása után N-trifenilmetil-}'-OJterc.butil-L-glutamil-Im-trifetnilmetil-Lríhisz- 15 tidil-L-fenilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-«-N-R-L-lizil-Lnprolinnal kondenzáljuk, és a kapott N-trifenilmetil-v-O-tercbutil-L-glutamil-Im-trifenilmetil-L-lhisztidil-L-fenilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-^N-R-L-lizil-Lnprolil-L- 20 -valil-glicil-y-ÍN-R-L-lizil-e4N-E-L-lizil-L-arginil--L-argmil-L-prolil-L-valil-s-N-R-L-lizil-L-valil-L-tirozil-L-prolil-L-valinamidot, — ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal — az a-N-trifenilmetil^csoport leihasítása után 25 N-R'-D-szeril-L-tirozil-L-szeril-L-norleucilazid-dal — ebben a képletben R' trifenilmetil-, karbo-terc.butoxi- vagy karbo-tercarniloxi-, karbobanzoxi-, trifluoracetil-, acetil-, klóracetil- vagy forrnilcsoportot jelent, — kondenzáljuk, a ka- 30 pott új, védett N-R'-D-szeril-L-tirozil-L-szeril-L-norleucil-}'-0-terc.butil-L-glutamil-I'm-trifenilmetil-L-ihisztidil-L-ffenilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-s-HN-R-L-lizil-L->prolil-Lr-valil-glicil-s-N-R-L-lizil-ff-iN-R-L-lizil-L-arginil-L- 35 -arginil-Liprolil-L-valil-e-HN-R-L-lizil-L-valil-L-tirozil-L^prolil-L-valinamid — ebben a képletben R és R' jelentése azonos a fent megadottal — valamennyi védőcsoportját egy vagy több lépésben leihasítjuk, és az így kapott pentakoza- 40 peptidet adott esetben terápiásán hatásos savaddiciós sóivá vagy nehézfémkamplexeivé alakítjuk át. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási móidja, azzal jellemezve, hogy az N-R'-D-szeril-L-tirozil-L-szeril-L-norleucil-^-iO-tercJbutil-L-glutamil-Ian-trifenilmetil-mhisztidil-Lnfenilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-^N-iRJL-Hzil-I^pirolil-L^valil-glicil^-'N-R-L-lizil-E-N-R-L-lizil-L-arginil-L-arginil-L-prolil-Ljvalil-K-iN-RJL-lizil-L-valil-L-tirozil-LHprolil^L-valinamidról — ebiben a képletben R és R' a peptidkémiában az aminocsoportok védelmére alkalmazott védőcsoportokat jelentenek — a védőcsoportokat egy vagy több lépésben lehasítjuk. 5. A 4. igényipont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan paptidből indulunk ki, amelynek képletében R karbo-terc.butoxi-, karbo-tercamiloxi-, kaiibobenzoxi-, toluolszulfonil-, ftalil-, formil- vagy trifluoracetilesoportot, R' pedig trifenilmetil-, karbo-terc.butoxi-, karbo-terc.arniloxi-, karböbenzoxi-, trifluoracetil-, acetil-, klóracetil- vagy formilcsoportot képvisel. 6. A 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy N-R'-D-szeril-L-tirozil-L-szeril-L-norleucil--^-0-R"-L-glutamil-Im-R"'-L-hisztidil-L-fenilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-í-N-R-L-lizil--L-prolil-L-valil-ghcil-^N-R-L-lizil-£-N-R-L-lizil-L-arginil-L-arginil-L-prolil-L-valil-e-N-R-L-lizil-L-vaHl-L-tirozil-L-prolil-L-valinamidról — ebben a képletben R és R' a peptidkéimiában az aminocsoportok védelmére használt védőcsoportokat, R" és R'" pedig vagy karboxil-, ill. imidazol-védőcsoportokat, vagy hidrogénatomot jelentenek — ezeket a vádőcsoportokat egy vagy több lépésben lehasítjuk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 8 6807483. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.