154774. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetil-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 22. Svájci elsőbbsége: 1965. IV. 23. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1968. XII. 31. (HO—939) 154774 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c3 , c 4 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Besendorf Hedwig vegyész és orvos, Basel, Dr. Bruderer Hans vegyész, Riehen, Dr. Rüegg Rudolf vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & CÖ. A. G., Basel, Svájc Eljárás fenetil-származékok előállítására Ismeretes, hogy az l,2-diihidroxi^H2-metil-fenoxi)-propán (Brit. J. Pharm. 1. 1946, 265) és a 2-hidroxi-2-fenil-etilkarbamát (3.144.389 sz, USA-szabadalom) izomrelaxáns és szedatív hatású vegyületek. A fenti két vegyület hát- 5 ránya, hogy az izomrelaxáns hatást szedatív mellékhatás kíséri. A találmány eljárás az (I) általános képletű új fenetil-származékok előállítására ahol RÍ halogénatom vagy trifluormetil-cso- 10 port; R2 hidrogénatom, halogénatom vagy trif hiormetil-csoport; R3 alkil-, alkenil-, alkinil- vagy fenilalkil-csoport, melyek alkoxi-csopor- 15 tokkal lehetnek szubsztituálva; R4 hidrogénatom vagy a (II) általános képletű csoport, melyben R5 és Rg egyenként hidrogénatom vagy alkil-, alkenil-, alkinil-, fenil-, vagy hidr- 20 oxialkil-csoport, vagy R5 és R 6 együttesen^ adott esetben egy további heteroatom beépülésével 5- vagy 6-tagú gyűrűt képezhet, mimellett ezek alkil-, alkoxi-, fenil- vagy karbalk- 25 oxi-ncsoport szubsztituenseket tartalmazhatnak. Az (I) képletű vegyületben Rj pl. trifluormetil-csoport, bróm-, jód- vagy különösen klór- 30 atom, R2 hidrogénen kívül R x jelentésével is bírhat. R2 az oldallánchoz képest előnyösen p-helyzetű. R3 jelentése pl. az alábbi lehet: alkil-, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatamszámú alkil-^csoport mint metil-, etil-, izopropil-csoport; alkenil-, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatamszámú alkenil-csoiport, mint allil-csoport; alkinil-csoport, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatomszámú alkinil-csoport mint propargil-csoport: f enilalkil-csoport, éspedig előnyösen olyan fenilalkil-csoport, melyben az alikil-csoport legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhat, ilyen a benzil-, fenetil-csoport. E csoportok még pl. legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatomszámú alkoxi-csoportokkal, mint metoxi-, etoxi-csoportokkal stb. lehetnek szubsztituálva. E szubsztituált csoportok példái a metoxipropil-csoport stb. A (II) képletű karbaminsavmaradékban R5 és R6 hidrogénen kívül pl. az alábbi jelentéssel bírhat: alkil-csoport, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatomszámú alkil-csoport, mint metil-, etil-, izopropil-csoport; alkenil-csoport, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatomszámú alkenil-jcsoport mint allil-csoport; alkinil-csoport, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó kis szénatomszámú alkinil-csoport, mint propargil-154774
