154769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített malonsavmonohidrazidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. XII. 03. Svájci elsőbbsége: 1964. XII. 04. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1968. XII. 31. (GE—575) 154769 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Pf ister Rudolf vegyész, Dr. Sallmann Alfred vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás helyettesített malonsavmonohidrazidok előállítására A találmány tárgyát új, értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató, helyettesített malonsavmonohidrazidok előállítására szolgáló eljárás képezi. Az eddig nem ismeretes (I) általános kép- 5 létű helyettesített malonsavmonohidrazidok — e képletben Rj legfeljebb 8 szénatomos szénhidrogéngyököt, R2 hidrogén- vagy halogénatomot képvisel — 10 valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sói gyulladásgátló és lázcsökkentő hatással rendelkeznek, viszonylag csekély toxikusság mellett. E vegyületek pl. 15 reumás és más gyulladásos kóros folyamatok gyógykezelésére, pl. a trombophlebitis megelőzésére és gyógykezelésére alkalmazhatók, orális vagy rektális úton, sóik vizes oldatai alakjában pedig parenterális, pl, intramuszkuláris vagy 20 intravénás úton történő beadással. Parenterális alkalmazásuk szempontjából e vegyületek sóinak semleges vagy legfeljebb kevéssé bázisos kémhatása különös előnyt jelent. Az (I) általános kópletű vegyületekben Rí 25 helyén pl. legfeljebb 8 szénatomos alkilgyök, előnyösen n-butilgyök, továbbá fenil-, benzilvagy béta-feniletil-gyök, R2 helyén pedig hidrogén, klór, fluor vagy bróm állhat. Az (I) általános képletű új vegyületek elő- 30 állítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X hidrogénatomot vagy benzilgyököt képvisel, Rx és R 2 jelentése pedig megegyezik az i(I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — katalitikusan aktivált hidrogénnel kezelünk, az X jelentésétől függően ekvimolekuláris vagy kétszeres moláris menynyiségű hidrogén felvételéig, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol X a fenti meghatározásnak megfelelően hidrogént vagy benzilgyököt, Y pedig hidrogént vagy benziloxikarbonil-gyököt képvisel, X és Y közül azonban mindenkor legfeljebb csak az egyik jelenthet hidrogént — cseppfolyós ammóniában fémnátriummal kezelünk, vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rx és R 2 [mint a (III) általános képletben is] a fentebbi meghatározásnak megfelelő jelentésűek — valamely alkáli- vagy földalkálihidroxid legalább kétszeres egyenértéknek megfelelő mennyiségével kezelünk. A fenti a) eljárásmód esetében a hidrogenol'zis pl. metanolban, etanolban vagy dioxánban, szobahőfokon és közönséges nyomás alatt, valamely erre alkalmas katalizátor, pl. nemesfém-, különösen palládium-katalizátor (amely valamely szokásos hordozóanyagra lehet f elvivé) jelenlétében folytatiható le. A hidrogénezést kb. 154769
