154746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tropin étereinek előállítására
154746 11 Szabadalmi igénypontok: 12 1. Eljárás az (I) általános képletű tropinéterek és ezek gyógyászati szempontból elfogadható sóinak, illetve kis számú alkil kvaterner sóinak előállítására, (ahol Rx hidrogént vagy kis szénatomszámú alkoxicsoportot, R2 hidrogént vagy metUcsoportot, R3 , maximálisan 4 szénatomot tartalmazó szénhidrogéngyököt, R4 oxigént vagy kenet, R5 Ikis széraatoimszámú alkil-gyököt, vagy aromás gyűrűt jelent, ahol az ormás gyűrű több, előnyösen 2 fenilgyűrű kondenzációjából is állhat és ahol az aromás gyűrűn egy, vagy több azonos, vagy különböző szubsztituens lehet a következőkből: kis szénatomszámú alkilgyök, halogén, trifluormetil, kis szénatomszámú alkilgyök, halogén, trifluormetil, kis szénatomszámú alkoxi, karbalkoxi, hidroxi, nitro, amino-csoport), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű tropin szulfósavas észtereket, (ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fentiekkel azonos, R 6 pedig kis szénatomszámú alkil- vagy aril-gyököt jelent), R5 —R 4 — Me általános képletű alkoholátokkal, illetve fenolátokkal, vagy ezek tio-analógjaival hozzuk reakcióba (ahol R4 és R5 jelentése a fentiekkel azonos, Me pedig alkáli fémet jelent). 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy-a reakciót az alkoholátok, illetve fenolátok 50%-ig terjedő feleslegével hajtjuk végre. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foga-5 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószerben és 40—100 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganat osítási módja, azzal jellemezve, hogy a reak-10 ciót dimetilformaimid jelenlétéiben végezzük el. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási 'módja, azzal jellemezve, hogy az I. képletű vegyületeket sóikká alakítjuk, vagy sóikból felszabadítjuk, vagy az előállítás folyamán 15 keletkező sót más, gyógyászati szempontból elfogadható sóvá alakítjuk. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az I. 20 képletű vegyületeket kvaterner sóvá alakítjuk, előnyösen kis szénatomszámú alkilhalogenidekkel. 7. Az 1—6. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése azzal jellemezve, hogy az I. 25 képletű vegyületet vagy sóit a gyógyszergyártás önmagában ismert módszereivel, kívánt esetben további adalékanyagok hozzáadása után a gyógyászatban közvetlenül felhasználható gyógyszerkészítménnyé készítjük ki, tabletta, drazsé, 30 porkeverék, oldat, szuszpenzió, emulzió vagy kúp formájában. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807476. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
