154744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiomorfolinszármazékok előállítására

7 154744 8 .et —X xet'—SH gyököt tartalmazó 5-nitrotiazolban, amely kép- 5 létben et és et' adott esetben szubsztituált etiléngyököt és X valamely reakcióképesen •észterezett hidroxil-csaportot jelent, intramolekuláris kondenzáció útján HX képletű sav lehasítása közben a tiomorfolingyűrűt zárjuk, vagy 10 C) valamely 2-helyzetben alábbi képletű —NH—et—S—et'—X képletű gyököt tartalmazó 5-nitrotiazolt, amely x5 képletben et, et' és X a fenti jelentéssel rendelkeznek, intramolekulárisan kondenzálunk, vagy D) valamely a nitrogénatomon Snhelyzetben helyettesítetlen tiazolil-(2)-gyököt tartalmazó tiomorfolin vegyületet nitrálunk, vagy 20 E) adott esetben szubsztituált [5-nitrotiazolil-(2)]-diallilaminokat kénhidrogénnel gyűrűzárási reakcióba viszünk, vagy F) a 2Hhelyzetben szabad amino-csoportokat 2

5 tartalmazó 5-nitrotiazolokat, valamely alábbi képletű X—et—S—et'—X' 30 vegyülettel kondenzálunk, amelyben et, et' és X a fenti jelentéssel rendelkezik, míg X' reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportot jelent, vagy G) a 2-helyzetben alábbi képletű „5 —NH—et—SH gyököt tartalmazó 5-nitrotiazolokat valamely X—et'—X' képletű vegyülettel kondenzálunk, amely képletekben et, et' és X a fenti jelentéssel rendelkezik, míg X' reakcióképesen észterezett hidroxil-'csoportot jelent, vagy H) a 2-helyzetben az alábbi képletű gyököt tartalmazó 5-nitrotiazolokat kénhidrogénnel vagy annak sójával kondenzálunk, amely képletben et, et', X és X' a fenti jelentéssel rendelkezik. {Elsőbbsége: 1965. július 23.) 2. Az IB., IC. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagokat használunk fel, amelyekben X halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 3. Az IB., IC. vagy 2. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulóanyagot használunk fel, amelyben X klór- vagy brómatomot jelent. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 4. Az 1A., IC, 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az intramolekuláris kondenzációt bázisos kondenzálószerek jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 5. Az ID. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást enyhe, reakciókörülmények között végezzük. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok célszerű választásával az adott igénypontokban meghatározott eljárásváltozatok útján (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amely képletben R és Rí hidrogént vagy rövidszénláncú alkilgyököket jelent. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 7. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat célszerűen választva az adott igénypontokban meghatározott eljárásváltozatokkal (2) képletű 4-[5-nitrotiazolil-(2)]-2,6--dimetil-tiomorfolint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott eljárás bármely közbenső szakaszában nyert terméket kiindulóanyagként használjuk fel és a hiányzó reakciólépéseket lefolytatjuk, vagy a kiindulóanyagokat reakció közben képezzük, vagy sóik formájában használjuk fel. (Elsőbbsége: 1965. július 23.) 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése parazitaellenes hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a nitrogénatomon 5-nitrotiazolil^(2)-gyököt tartalmazó tiomorfolinokat önmagában ismert módon gyógyszerek előállításánál szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal stb., adott esetben pedig egyéb hasonló hatású készítményekkel hozunk össze és a hatóanyagot ily módon tablettákká, pirulákká, kapszulákká, kúpokká, emulziókká, szuszpenziókká, injekciós oldatokká stb. átalakítjuk. {Elsőbbsége: 1965. július 23.) 10. Az 1—5., 8. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat célszerűen választva az adott igénypontokban meghatározott eljárásváltozatokkal (3) képletű 4-í[5-nitrotiazolil-{2)]-tiomorfolint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1966. május 31.) 11. Az 1A., IC, 2—4. és 6—10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az intramolekuláris kondenzációt szobahőmérsékleten végezzük. 12. Az IB., IC, 2—4., 6—11. igénypontok bár-4