154742. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtószerek
154742 5 6 nyékhez szokásos módon olyan adalékanyagokat is bekeverhetünk, amelyek a tapadóképességei, az esőállóságot, majd a behatolóképesságet javítják, ilyen anyagokként a következőket említjük meg: zsírsavak, gyanta, enyv, kazein, vagy algánátok. A találmány szerinti készítményeik önmaguk.jban vagy más használatos kártevőirtószerekkel, pl, rovarirtószerekkel, aikaricid-, nematocid-, foaktericid vagy más íungicidekkel, ill. gyoimirtószerelkikel együtt is felhasználhatók. Gyoimiirtószerekiként különösen alkalmasnak bizonyulták azok a készítmények, amelyek [hatóanyagként a (II) általános képletű vegyületet tartalmazzák, amely képletben Rt hidrogénatom vagy alifás-gyök, R2 valamely alifásigyök, vagy adott esetben szubsztituállt fenilgyök, míg A —iN02, -^CHO—, —COOH vagy —COO-alkil-icsoipo'rt, B pedig hidrogén, NO2, —COOH, —COO alkil-esoport vagy klóratom. Az R2 jelű fenilcsoiport különböző jellegű szúbsztituenseket, mint pl. halogénatomokat, nitro-, aílfcil-, hidroxil- vagy alkoxi-csoportot és/vagy karbamiloxi-icsoportot hordozhat. Különösen hatékony gyomirtószerekként alkalmazhatók az olyan {II) általános képletű vegyületek, amelyeikben Rí hidrogént, míg R2 az :(1)—{8) általános képletű csoportokat jelenti, mimeliett ha R2 etil-csoportot jeleint, akkor az Rí metil-csoipotrtot képvisel, továbbá az (5) általános képletű szulbsztituensben X Ibrórnvagy jódatomot jelent. Akarieid-lhatású, atkaellenes szerekként azok a készítmények bizonyultak igen hatékonynak, amelyek a (III) általános képletű vegyületet tartalmazzák hatóanyagként, amely képletben Rí hidrogént, R2 adott esetben halogénatoimoíkkal, allil- vagy alkoxi-csoportokkal szubsztituált femilgyököt jelent, vagy amelyben az Rj és R2 alkilcsoportot jelentenek, vagy valamely izociklusos gyűrű alkotórészeként szerepelnek. Az akarioid hatású szereik közüli kiemeflíkednek azok a vegyületek, amelyeknek (III) általános képletében R4 hidrogént, R2 pedig a (9)—1(16) általános képletű szuibsztituenst jelenti, mimeliett ha R2 izopropil-csoportot képvisel, akkor Rí metilHCSOiportot jelent. Az (I) általános képletű hatóianyagok előállítását az alábbi módszerrel végezzük: A {17) általános képletű ketoxim vagy aldoxim sóját, mely képletben Rí és R2 a fenti jelentéssel rendelkezik, míg Me valamely fématomot, előnyösen ialkáliffématomot jelent, egy (18) általános képletű halogénlbenzollal, reagáltatjuk, amely képletben R3, R4, R 5 és R 6 a már korábban meghatározott jelentéssel rendelkezik, míg Hal fluort, klórt, brómot Vagy jódot jelent. A fenti reakciót valamely oldószerben, pl. etanolban, metanolban, aeetonitrilben vagy dioxánfoan stb. folytathatjuk le. A reakció általában szobahőmérsékleten végbemegy, számos esetben spontán felmelegedés közben. Az így nyert oximeter izolálással igen egyszerűen végezhető el, ha a reakcióelegy oldatát vízzel felhígítjuk. Az oximéterek ilyenkor kiválnak és szükséges esetben átkristályosíthatók. A fenti eljárás olyan változatban is kivitelezhető, hogy a lefolytatott oximéte-r képzés után egy vagy több R3, R4, R5 vagy R6 szubsztituenst utólagosan még átalakítunk. Főként az R5 és/vagy Rg jelű halogén szubsztituenseiket lelhet olyan vegyületekkel reagáltatni, amelyek aktív hidrogénatomot tartalmaznak. Ilyen vegyületekként példaképpen a következőket soroljuk fel: ammónia, primérvagy szekunder-alifás, aralifás- vagy aromás aminők, alkoholok, fenolok, al'kántiolok, tiofenolok stlb. Az így előállított oximéterek a syn- és anti-konfigurációban vannak. Az előállítás során általában izomer keverékként válnak ki, amelyet szokásos módszerekkel, mint kristályosítással, vagy adszorpcióval lehet a két külön konfigurációjú alakká szétválasztani. A találmány szerinti szerek előállításánál az izomérfkeveiréket szétválasztás nélkül lehet felhasználni. A találmány oltalmi köréber tartozó vegyületek közül az aláhíbiakíban felsoroltakat emeljük ki: A .(IV) általános képletű vegyületet, amelyben Rí és R2 fenti jelentéssel rendelkezik, míg R4 triffluormetil-, formil-, adott esetben észterezett ikarboxil- vagy adott esetben alkál-szubsztituált szulfamil-esoportot, R5 hidrogént vagy nitro-csoportot, vagy R4 nitro-csoportot és Rg adott esetben észterezett kariboxil-esoportot jelent. * Az (V) általános képletű vegyületet, amelyben Rt hidrogént vagy valamely alifás-, cikloaláfás-, aralifás-, aromás- vagy heterociklusosgyököt, R2 alifás-, cikloalifás-, aralifás-, aromás- vagy heterociklusos-gyököt, vagy amelyben Rt és R2 egy karbociklusos vagy heterociklusos gyűrű alkotórészeit jelenti. A (VI) általános képletű vegyületet, amelyben Rt és R2 a fentieket jelenti, míg R hidrogént vagy valameily rövidláneú alikil- vagy cikloalril-gyököt, mint metil-, etil-, piropil-, butil-, amil-, ciklopentil-, ciklohexil-csoportot jelent. A (VII) általános képletű vegyületet, amelyben Rt és R2 a fenti jelentéssel rendelkezik. A (VIII) általános képletű vegyületet, amelyben Rj, R2 és R a fenti jelentéssel rendelkezik. A {IX) általános képletű vegyületet, amelyben Rt és R2 a fenti jelentéssel rendelkezik, míg X halogénatomot, vagy valamely primer-, szekunder- vagy tercier alifás-, aralifás- vagy aromás aiminoncsoportot, Vagy egy éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy tiol^csoportot képvisel. A (X) általános képletű vegyületet, amelyben R| R2 és R a fenti jelentéssel rendelkezik. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
