154728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetamidin származékok előállítására

154728 31 32 és egy vagy két, kétértékű atomot tartalmaz, amelyek mindegyike oxigén vagy kénatom lehet, feltéve, hogy legalább két szénatom van a kétértékű atom vagy atomok és az —NH-csoport között; 5 A2

kétértékű egyenes vagy elágazott láncú alkilén-^csoport lehet, amely 1—4 szénatomot tartalmaz; R1

és R

2

fenti definícióiban az „alkil" és „alkoxi" csoportok 1:

—4 szénatomot tartalmaz- io nak —, azzal jellemezve, hogy a) ammóniát egy R2.A2

-C = N-Ai-Ri i I. Yi • ." 15 általános képletű imido-karbonil-vegyülette] reagáltatunk, amely képletben A1

, A

2

, R

1

és R

2 jelentése a fenti, míg Y1

halogénatomot vagy 20 merkapto-, alkiltio- vagy alkoxi^csoportot jelent, vagy lb) egy R1

-A

1

-iNH

2

általános képletű primer amint — ahol R1

és A* jelentése a fenti — egy 25 Y3

Y

2

. I I "'. Rá.A2-C = N általános képletű imido-karbonil-vegyülettel 30 reagáltatunk, amely képletben R2

és A

2

jelentése a fenti, míg Y2

hidrogénatomot és Y

3 amino-, merkapto-, alkiltio- vagy alkoxi-csoportot jelent, vagy pedig Y2 és Y

3

együtt kötést képeznek, vagy 35 c) egy R2

• Á

2

• G(NH

• OH) = N • A1

• R

1 általános képletű imido-karbonil-vegyületet re- 40 dukálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbségé: 1965. július 5.) 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 45 ammóniát egy alábbi általános képletű: Ha míg Y4

merkapto-, alkiltio- vagy alkoxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1965. július 5.) 4. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy R1

-A

1

-'NH

2

általános képletű — ahol R

1

és A1

jelentése a fenti — primer amint egy alábbi képletű: Y3

Y

2 R2.A2.C = N imido-karbonil-vegyülettel reagáltatunk, amely képletben R2

, A

2

, Y

2

és Y

3

jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1964. július 7.) 5. Az 1. igénypont c) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy R2

.A

2

-C(NH-OH):N-A

1

-Ri általános képletű imido-karbonil-vegyületet — ahol A1

, A

2

, Rí és R

2

jelentése a fenti — redukálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1964. július 7.). 6. A 2., 4. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a képződött terméket — amenynyiben az amidin-bázis — savval vagy a sav sójával reagáltatjuk, és ilyen módon a megfelelő savas addíciós amidin-sót állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1964. július 7.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a képződött terméket — amennyiben az amidin^bázis — savval vagy a sav sójával reagáltatjuk, és ilyen módon a megfelelő savas addíciós amidin-sót állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1965. július 5.) 8. A 2., 4., 5. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy — amennyiben a képződött termék savas addíciós amidin-só — a terméket bázissal vagy savval vagy annak sójával reagáltatjuk, és ilyen módon a megfelelő amidin-bázist vagy annak megfelelő savas addíciós sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1964. július 7.) R2.A2.C = N-A1

-Ri imidil4ialogenid-vegyülettel reagáltatunk, amely képletben A1

, A

2

, R

1

és R

2

jelentése a fenti, míg Ha halogénatomot jelent. (Elsőbbsége: 1964. július 7.) 3. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ammóniát egy alábbi általános képletű: Y4 R2-A2

-C=N-Ai-R

1 imido-jkarboml-vegyülettel reagáltatunk, amely képletben A1

, A

2

, R

1

és R

2

jelentése a fenti, 50 9. A 3. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy — amennyiben a képződött termék savas addíciós amidin-só — a terméket bázissal vagy savval vagy annak sójával reagáltatjuk, és ilyen mó-55 don <a megfelelő amidin->bázist vagy annak megfelelő savas addíciós sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1965. július 5.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás tová'bb-60 fejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket vagy azok savas addíciós sóit önmagukban vagy egyéb hasonló hatású vegyületekkel együtt a gyógyszerkészítésben 65 szokásos vivő-, hordozó-, csúsztató- stb. anya-16