154725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-(4-hidroxifenil)-(kinolil-2-)-metán állandó savaddiciós sóinak előállítására
3 .154125 4 vagy etanolban a megfelelő savakkal «aló reagáltatása útján: a) savanyú szulfát b) ímetánszulfonát c) toluolszulíonát d) benzokzulfonát e) hidrobromid f) savanyú foszfát op. 238 C° op. 224 C° op. 136 C° op. 138 C° op. 218 C° op. 226 C° Az alábbi példákban néhány gyógyszerkészítmény előállítását ismertetjük. Az adag felnőttek számára 10—60 mg, előnyösen 20—40 mg. 2. példa: 40 mg bisz^(4-hidroxifenil)-i(kinolilH2)-metán-JhidroMoridot tartalmazó tabletták. összetétel: 1 tabletta tartalma: toisz-<4-tódroxdíenil)-(kiniolil-J2)-metán4iidroklorid tejcukor burgonyakeményítő polivinilipirrolidori borkősav magnéziumsztearát 40,0 mg 118,0 mg 50,0 mg 9,0 mg 1,0 mg 2,0 rag 220,0 mg Előállítási eljárás: A hatóanyag keverékét tejcukorral és burgonyakeményítővel polivmiipirroliáonnak borkősavát is oldva tartalmazó 15%-os étánolos oldatával szitán (1,5 mm) át granuláljuk, 45 e°-on •megszárítjuk, és még egyszer átdörzsöljük a szitán. A granulátumot magnéziiamsztearáttaa keverve tablettákká préseljük. Tablettasúly 220 mg. A bélyeg átmérője 9 aram. 3. példa: 150 mg btóz-i(44údroxifenil)-(kinolil-2)-metán-hidrokloridot tartalmazó végbélkúpok. összetétel: 1 kúp tartalma: bisz-t(4-ihidroxifenil)-(kmolil-2)-métán^hidroklorid kúpalapanyag (pl. Witepsol W 45) 10 150,0 mg 1550,0 mg 1700,0 mg 15 20 25 30 35 40 45 50 •55 0,4 g 3,0 g 0,5 g 0,07 g 0,03 g 1,5 g 5,0 M 32,0 g 72,5 g Előállítási eljárás: Az alapanyagot megolvasztjuk, és MméEsékletét ti C°-ra állítjuk be. Belekeverjük a finoman porított hatóanyagot, 35 C°-ra hűtjük, és az olvadékot az előhűtött kúpformákba öntjük. A kúpok súlya 1,7 g. 4. példa: 20 mg bisz-<44iAoxifeni^-^kj»o3iik2)-*»etán-hidrokloridot tartalmazó 5 mf~©s ;sz>uszp«jazió. Összetétel: 100 ml szuszpenzió tartalma: bisz^44iidroxifenil)-.(kin,<)lil-2)-metára-ihidjr©klorid aerosil karboximetüteellulo?, jiagy viszkozitású p^oxibenzoésavmetjlésater p-oxibenziésavpropilészter kakaó esszencia glicerin cukor desztillált víz 115,0 g Előállítási eljárás: 80 C°-ra melegített desztillált vízben feloldjuk a p-oxibenzoésavészteréket, szuszpendáljuk az aerosilt, és- feloldjuk a karboximetilcellulóz és a cukor keverékét. Szobahőmérsékletre való lehűtés után az oldatban szuszpendáljuk a finoman porított hatóanyagot, majd hozzáadjuk a glicerint ás a kakaó -esszenciát. 5 ml szuszpenzió 20 mg bisz444iidm)XiS£fiailHkinolil-2)-metán-4hidrökloridat tartataaaz. Sz&btu&sJmi igénypontok: 1. Eljárás a. i)iszH(4Jhidroxiíerúl)n (kinolil^2)-metán új, állandó savaddációs sóinak előállításra azzal jellemezve, hogy ibisz-!(4^hidroxifeml)H(kmolil-2)-metán szervetlen vagy ei3ős ,szexves savakkal átalakítunk fiziölógiiailaj eltűrhető savaddiciós sóivá. 2. Az 1. igénypont sze£i«ia eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bisz-(4-bidroxifenü)-i(kinolil-2)Hm€StáKt sósavval, bidrogénbrömiddal, foszf orsawal, Mnsavval, smetanszulfonsawal a megfelelő .savaddiciós sóvá alakítunk át. 3. Az 1. vagy 2. igénypont íSgerinti eljárás íoganatosítási imódga, .azzal jellemezve, Jvogy a savaddiciós sóvá való Aslalkítást közömbös .oldószerben Shajtjuk v^gre. 1 rajz A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807021. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 2
