154717. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eritromicinglutamát előállítására

154717 8 Adag/20 g-os egér 03 Adagolás (tiszta erit-Kezelés módja romicinre >> vonatkoztatva) Ü Js Eritromicinorálisan 2,55 mg 100% glutamát 1,7 mg 96% bőrbe 2,55 mg 100% 1,7 mg 100% Szabad orálisan 2,55 mg 100% eritromicin . 1,7 mg 80% Propionilorálisan 2,55 mg 57% eritromicin 1,7 mg 28% bőrbe 2,55 mg 94% 1,7 mg 86% Ezek az eredmények azt mutatják, hogy az eritromicinglutamát azonos kísérleti körülmények között mind orálisan, mind bőrbe adagolva gyógyászati hatással bír sztaiilokokkuszokkal kiváltott olyan általános infekciókkal szemben, amelyek a kontroli-állatok gyors elpusztulásához vezetnek, és ez a hatás egyértelműen felülmúlja az eritromicin vagy propionileritromicin hatását, ha a tiszta bázisnak megfelelő adagban adjuk be. b) Kísérleti sztraptokokkusz-infekciók. Streptococcus hemolyticus (M törzs) kultúrával megfertőzött, 10—10 egérből álló csoportokat négy egymást követő napon orálisan adagolva í(gyomorsaondával) vizes eritromicinglutamát-oldattal kezeltünk. Az összehasonlító anyagokat azonos körülmények között, azaz eritromicinre számított azonos adagokban, vizes szuszpenzió formájában adtuk be. Az előző példa szerint meghatározott gyógyászati hatékonyságot az alábbi táblázatban mutatjuk be. 10 15 20 25 30 Ezek az eredmények azt mutatják, hogy az orálisan, azonos kísérleti körülmények között adagolt eritromicinglutamát olyan hatással rendelkezik sztafilokokkuszok által kiváltott, a kísérleti állatok gyors pusztulásához vezető általános infekciókkal szemben, amely felülmúlja a tiszta bázisnak megfelelő adagokban beadott eritromicin-bázis és propionileritromicin hatását. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás eritromicin-iglutamát előállítására, azzal jellemezve, hogy glutaminsavat víz jelenlétében és egy vízzel elegyíthető szerves oldószer, így rövidszénláncú alifás keton, rövidszénláncú alifás karbonsavamid, rövidszénláncú alifás alkohol vagy ciklusos éter jelenlétében vagy távollétiében eritromicinnel reagáltatunk, és a képződött eritromicinglutamátot elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alifás ketonként metiletilketont vagy acetont alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alifás karbonsavamidként dimetilformamidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alifás alkoholként n^butanolt alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ciklusos éterként tetrahidrofuránt vagy dioxánt alkalmazunk. Adag/20 g egérsúly Kezelés (tiszta eritromiGyógyászati orálisan cinre vonatkoztatva) hatás Eritromicin2,55 mg 100% glutamát 0,85 mg 67% Eritromicin-2,55 mg 77% bázis 0,85 mg 38% Propionil2,55 mg 78% eritromicin 0,85 mg 19% 40 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás változata, azzal jellemezve, hogy egy vízoldható eritromicin-sót a glutaminsav egy vízoldható sójával reagáltatunk vízzel nehezen elegyedő, az eritromicint oldó szerves oldószer és csekély mennyi-45 ségű víz elegyében, és a képződött eritromicinglutamátot elkülönítjük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízoldható er itr amicin-sóként eritromicinacetátot, -propio-50 nátot vagy -laktatót alkalmazunk. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízoldható glutaminsav-sóként alkáli-sót, vagy egy amin vagy rövidszénláncú alifás aminoalkohol sóját 55 alkalmazzuk. 9. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízzel kevéssé elegyedő szerves oldószerként rövidszénláncú alkilacetátot, így etilacetátot, butilacetá-60 tot vagy amilacetátot, vagy klórozott szerves oldószert, így kloroformot, metilénkloridot vagy diklóretánt alkalmazunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807020. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4