154716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására

154716 15 16 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a hidroxietilezést a (III) általános képletnek megfelő vegyület etilénglikol-kiórhidrinnel történő melegítésével végezzük. 5 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a hidroxietilezést a (III) általános képletnek megfelelő vegyület etilénoxiddal történő kezelésével hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 10 módja azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet. salétromsavval való kezelés útján alakítjuk az (V) általános képletnek megfelelő salétromsavészterré. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 15 módja azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletnek megfelelő imidazol-származékot szerves savanhidriddel vagy savhalogeniddel való kezelés útján alakítjuk a (IV) általános képletnek megfelelő észterré. 20 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a (IV) ill. (V) általános képletű vegyület nitrálását 8—12 mól salétromsav és 0,5—1 mól foszlonpsníoxid segítségével végezzük, amikor, „ tob. 80% (VIT) 25 mellett kb. 40% (VIII) keletkezik. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jelíeiRSZvc, hogy a (IV) ill. (V) általános képletű vegyület nitrálását 4—6 mól salétromsav és i^b. 1—2 mól foszforpentoxid so jelenlétében végezzük, amikor 50—50% körüli mennyiségben keletkeznek a (VII) és (VIII) vegyületek. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a (IV) ill. (V) 35 általános képletű vegyület nitrálását 8—12 mól salétromsav és 1,5—2 mól kénsav jelenlétében végezzük, amikor kb. 40% (VII) mellett kb. 60% (VIII) keletkezik. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 40 módja azzal jellemezve, hogy a (VII) és (VIII) ill. (IX) és (X) általános képleteknek megfelelő imidazoil-származékok keverékeit vizes-savas közegben, célszerűen 5 n sósavban, 5 n kénsavban, vagy valamely magban szulfonalt 45 ioncserélő gyantának mint katalizátornak jelenlétében melegítés közben, célszerűen 98—100 C°-on hidrolizáljük, amikor az (I) és (II) általános képleteknek megfelelő imidazol-származékokhoz jutunk. 50 10. Az 1. vagy 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízis lefolytatása után az erő zeg pH-ját pH=3 és 5 közé $! az (I) általános képletnek még. -származék a vizes lönítjük és az any állítása után valamely oldószerrel, célszerűé^, lünk, amikor a felelő imidazol-szá; 1.1. Az 1 rinti eljárás ki' hogy a kapott njys tvanyú köamikoris ö imidazolkiválik; ezt elmértekének 8—10-re 1 nem elegyedő »Uipetáttal extrahá-Qps képletnek megnyerjük, bármelyike szeazzal jellemezve, droxietilezett (IV) képletű vegyületet 'Jjj#£v*tíenül (tisztítás nélkül) alakítjuk (V) képlftű salétromsavészterré, majd ezt az észter#sés£ reakcióelegyben (elkülönítés nélkül) nitrlüäi^ 12. Az 1. -Sg^áypont szerinti eljárás kiviteli módja aapkí ^H^mezve, hogy a (III) általános kéjfcletajfS, jgnegfelelő imidazol-származékot va}fan&fy poláros, magasabb — célszerűen 120— „ÄUÖ. C° forrpontú oldószerben, célszerűen 1,1 mól mennyiségű clüénkarbonáttal, katalizátor nélkül, vagy célszerűen valamely bázisos katalizátor pl. káliumkarbonát jelenlétében 80 C° feletti, célszerűen 120 és 150 C° közötti hőmérsékleten tartjuk, az oldószert lepárologtatjük s a nyert 'olajat alacsony hőmérsékleten — célszerűen — 20 és + 30 C° között 4—10 mól tömény salétromsavval és foszforpentoxiddal ill. kénsavval reagáltatjuk. 13. A 9. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletnek megfelő imidazol-származék előállítása során nyert salétromsavas reakcióelegyben folytatjuk le a nitrálást is. 14. Az 1: igénypont szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy az 1., 5., 6., 7., ill. 8. igénypont szerint nyert (VII) és (VIII) ill. (IX) és (X) képletű nitroszármazékokat tartalmazó izomer-keverékből a (VII) ill. (IX) képletű izomereket vizes savval való extrakció útján különítjük el. 15. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése mikroparazita ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet vagy azok elegyét önmagukban ismert gyógyszer-vivőanyagok és/ vagy más gyógyszerészeti segédanyagok alkalmazásával orális vagy lokális alkalmazásra használható készítménnyé, pl. tablettává, drazsévá, vaginalis kúppá alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807020. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 8