154684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Pótszabadalom a 151.919 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1966. IX. 07. (IE—246) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. IX. 15. Közzététel napja: 1967. XI. 22. Megjelent: 1968. XI. 30. 154684 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 és 12 q 32—34 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Mcloughlin Bemard Joseph, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás alkanolamin-származékok előállítására 151.919 sz. törzsszabadalmi bejelentésünk tárgya eljárás új, /?-adrenergikus blokkoló hatású alkanolamin-iszármazékak előállítására. 151.919 sz. törzsszabadalmunk továbbfejlesztéseiként eljárást találtunk új, ,0-adrenergikus blokkoló aktivitással rendelkező alkanolamin-származékok előállítására, melyek szívbetegségek kezelésénél és megelőzésénél (pl. angina pectoris és cardialis arrhytmias) és magas vérnyomás kezelésénél alkalmazhatók. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű alkanolamin-származékok, (mely képletben R1 jelentése alkil-, hidroxialkil-, ariloxialkil-, aralkil- vagy allkenil-gyök és R2 jelentése 2 vagy több szénatomot tartalmazó alkil-gyök, vagy haloalkil- vagy alkenil-gyök, feltéve, hogy amenynyiben R2 jelentése etil-, allil- vagy propenil-gyök, R1 izopropil-gyököt nem képviselhet), és e vegyületek aldehidekkel képezett kondenzációs termékei, észterei és sói a gyógyászatban fel- 20 használható, új vegyületek. A fenti meghatározás az (I) képletű alkanolamin-származékok valamennyi lehetséges sztereoizomerjét és azok keverékeit is magában foglalja. R1 mint alkil-gyök pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, előnyösen 3 vagy 4 szénatomos alkil-gyök, pl. n-propil, izopropil-, szekunder butil- vagy tercier-butil-gyök lehet. 10 15 25 30 Amennyiben R1 hidroxialkil-gyököt képvisel, úgy jelentése pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó hidroxialkil-gyök, pl. 2-4hidroxi-l,l-dimetiletil-gyök. Amennyiben R1 ariloxialkil-gypköt vagy aralkil-gyököí képvisel, jelentése pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó ariloxi- vagy aril-gyökkel (pl. fenoxi-, vagy fenil-gyök helyettesített, legfeljebb 10, de előnyösen 3, 4 vagy 5 szénatomos alkil-gyök, mimellett az ariloxi-gyök vagy ab aril-gyök egy vagy több halogénatommal (pl. klór) vagy alkoxi-gyökkel (pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkoxi-gyök, mint metoxi-gyök) helyettesítve lehet. R1 jelentése előnyösen l^metil-2-fenoxi-etil-, l-imetil-3-fenil-propil-, 3-(p-íklór-fenil)-l,l-dimetil-propil-, vagy 2-(p-metoxi-fenil)-l-.metil-etil-gyök. R1 és R 2 alkenil r gyök jelentésében pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkenil-gyöfcöt, mint allil-gyök, képviselhet. Amennyiben R2 jelentése 2 vagy több szénatomot tartalmazó alkil-gyök, úgy az pl. legalább 2 és legfeljebb 10 szénatomos alkil-gyök, különösen 2, 3 vagy 4 szénatomos alkil-gyök. pl. etil-, n-toutil- vagy tercier-butil-gyök lehet. R2 haloalkil-gyök jelentésében pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó, egy vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal helyettesített alkil-gyököt, mint trifluormetil-gyök, képviselhet. 154684
