154680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibiotikumok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966, IX. 30: Amerikai Egyesült Államok-béli 1965. X. 04. Közzététel napja: 1967. X. 23. Megjelent: 1968. XI. 30. (HO—981) ;e: 154680 Szabadalmi osztály: 12 p 14—31; 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: C 07 c3; A 61 k Decimái osztályozás: Feltaláló: Newmark Harold Leon vegyész, Maplewood, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmainn-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás antibiotikumok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű antibiotikumok előállítására (mely képletben Rx és R 2 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport). A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy N-metil-glükamint valamely (II) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióiba (mely képletben Rt és R 2 jelentése a fent megadott). A (II) képletű vegyületek kétbázisú savaik, melyeket a továbbiakban Coumermycinnek nevezünk. Az eljárást Nnmetil-glükamin és Caumermycin reakciójával, önmagában ismert módon végezzük el. Célszerűen valamely alkalmas oldószer jelenlétében dolgozunk. Oldószerként pl. víz, glicerin, propilénglikol, etanol vagy ezek elegye alkalmazható. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek antimikróbás hatással rendelkeznek. Különös előnyük, hogy magas Coumermycin vérszintet biztosítanak. A vegyületek: alacsony toxicitásuk és jó oldékonyságuk következtében paranterális felhasználásra különösen alkalmasak, mimellett csak iken csekély helyi szövetízgatás lép fel. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek a gyógyászatban hatóanyagot és enterális vagy parenterális felhasználásra alkalmas, szervetlen vagy szerves, inert hordozóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények alakjában nyerhetnek alkalmazást. Hordozóanyagként pl. víz, tejcukor, keményítő, magnéziumsztearát, talkum, glicerin, propilén-5 glikol, etanol, stib. alkalmazható. A készítmények szilárd (pl. tabletta, kúp, drazsé, kapszula) vagy folyékony (pl. oldat, szuszpenzió, emulzió) formában készíthetők ki. A készítmények adott esetben sterilezhetők és/ 10 v agy segédanyagokat (konzerváló-, stabilizáló-, nedvesítő- vagy emulgeálószerek, az ozmózisnyomás változását előidéző sók, pufferek) és/ vagy egyéb gyógyászatilag értékes anyagok (pl. szulfonamidok, tetraciklin, novobiocin) tartal-15 mázhatnak. Eljárásunk további részleteit a példákban ismertetjük, anélkül, hogy találmányunkat a példákra korlátoznánk. 20 1. példa: 1,1 g vagy kb. 1 millimól (II) képletű szabad savat (ahol Rt és R 2 jelentése metil-csoport) 5 25 ml vízben és 2 ml etanolban szuszpendálunk. A szuszpenziót keverés köziben 390 mg vagy 2 milh'mól N-metil-glükaminnal elegyítjük. 9,2 pH-jú oldat képződik. Az oldat térfogatát desztillált vízzel 20 ml-re egészítjük ki. Az oldatot szűr-30 jük és a terméket fagyasztva szárításnak vet-154680
