154678. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidroizokinolin-származékok előállítására
9 154678 10 16. példa: 3 g l-metil-2-[3-(3,4-dimetil-fenil)-3-oxo-propil]-6,7-dimetoxi-l,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-hidrokloridot (amit az 1. példa szerint állítunk elő), 44 g laktózt, 48 g kukoricakeményítőt és 5 g talkumot alaposan összekeverünk és a kapott tömeget 100 mg súlyú tablettákká préseljük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új tetrahidroizokinolin-származékok és savaddiciós sóik előállítására, ahol R hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 és R 2 egy-egy kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy együttesen metilén-csoport, R3 és R 4 egy-egy kis szénatomszámú alkil-csoport vagy együttesen trimetilén-, tetrametilén- vagy butadién-(l,3)-ilen-(l,4)-csoport és A karbonil- vagy hidroximetilén-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű amint vagy savaddiciós sóját, ahol R, R1 és R 2 jelentése a fentiek szerinti, formaldehiddel és egy (III) általános képletű ketonnal, ahol R3 és R 4 jelentése a fentiek szerinti, Mannich-reakció szerint reagáltatjuk, adott esetben a kapott reakciótermék karbonil-csoportját ismert módon redukáljuk és adott esetben a reakció vagy a redukció termékét szabad bázissá vagy savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a képződő reakciótermék karbonil-csoportját katalitikusan vagy alkálifémalumíniumhidriddel vagy alkálifémbórhidriddel való kezeléssel redukáljuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatasítási módja, azzal jellemezve, hogy amin kiindulási anyagként olyan amint — vagy annak savaddiciós sóját — használunk, melyben 10 15 20 25 30 35 40 R metil-csoport és R1 és R 2 egy-egy metil-csoport vagy együttesen metilén-csoport. 4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a (II) képletű amin halogénhidrogénsóját használjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként hidrdkloridot használunk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy keton kiindulási anyagként 3,4-dimetil-aeetofenont, 5-acetil-indánt, 2-acetil-naftalint vagy 2-acetil-5,6,7,8-tetrahidro-riaftalint használunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermék katalitikus redukcióját hidrogénnel, palládium- vagy platinakatalizátor jelenlétében végezzük. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciótermék redukcióját lítiumalumíniumhidriddel vagy nátriumbórhidriddel végezzük. 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése analgetikus és köhögést csillapító tulajdonságú készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű tetrahidroizolkinolin-származékot vagy annak gyógyászatilag alkalmazható savaddiciós sóját, ahol R hidrogén vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, R1 és R 2 egy-egy kis szénatomszámú alkil-csoport vagy együttesen metilén-csoport, R3 és R 4 egy-egy kis szénatomszámú alkil-csoport vagy együttesen trimetilén-, tetrametilén- vagy butadién-(l,3)-ilen-(l,4)-csoport és A karbonil- vagy hidroximetilén-csoport, hatóanyagként, legalább egy, ilyen készítményekben általában szokásos, nem toxikus, gyógyászatilag alkalmazható szilárd vagy folyékony hordozóval vagy excipienssel összekeverjük. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807473. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
