154655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív fenilizopropilamin-származékot tartalmazó gyógyszerek előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Pótszabadalom a 151.090 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1965. V. 03. Közzététel napja: 1967. XI. 22. Megjelent: 1968. XI. 30. (Cl—542) 154655 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök, 32,5%, Kosa Ildikó vegyészmérnök, 32,5%, ,,Dr. Knoll József orvos, 25%, Somfai Éva vegyészmérnök, 10%, Budapest Tulajdonos: Ohínoín Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest Eljárás optikailag aktív fenilizopropilamin-származékot tartalmazó gyógyszerek előállítására Ismeretes (151.090 sz. magyar szabadalom és a 154.060 sz. szabadalom), hogy az I. képletű vegyületek a gyógyászatban előnyösen alkalmazhatók antidepresszív hatásuk, anyagcsere emelő hatásuk, MAO inhibitáló hatásuk stb. folytán. A fenti szabadalmak továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy új, optikailag aktív fenilizopropilamin származékokat állíthatunk elő, ha optikailag aktív I. képletű vegyületeket, (mely képletben R jelentése 3 szénatomszámú alkilgyök, Ra jelentése 3 szénatomszámú, telített vagy telítetlen alkilgyök, amely halogénatommal vagy OH-csoporttal helyettesített is lehet, vagy hidrogén abban az esetben, ha R3 , ill. R4 más mint hidrogén, R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-, amino-, vagy diazónium-csoport) vagy azok sóit állítjuk elő oly módon, hogy a) optikailag aktív II. képletű vegyületeket, (mely képletben R7 jelentése hidrogénatom, vagy R képletű gyök, R8 jelentése hidrogénatom, vagy R 2 képletű gyök, R5 jelentése hidrogénatom, vagy R 3 képletű gyök és R6 jelentése hidrogénatom, vagy R 4 képletű gyök) abban az esetben, ha R7 és/vagy R 8 jelentése 5 hidrogénatom III. és/vagy IV. képletű vegyülettel reagáltatunk, (mely képletben R9 jelentése R képletű vagy azzá alakítható gyök, 10 R10 jelentése R 2 képletű vagy azzá alakítható gyök és X jelentése reakcióképes csoport, amely aminokkal reagálva eliminálódik, vagy b) optikailag aktív V. képletű vegyületeket, (mely képletben R5, R 6 és R 7 jelentése a fent megadott) formaldehiddel és acetilénnel kondenzálunk, vagy c) I. képletű vagy VI. képletű racém vegyületek optikailag aktív rezolváló ágenssel képezett diaszteromer vegyület-párjait elválasztjuk, majd adott esetben a VI. képletű vegyületekben az R5, R6, R9, ül. Rio gyököt R, R2, R 3 , ill. R4 gyökké alakítjuk. Eljárásunk a) változata értelmében a II. képletű vegyületeket olyan vegyületekkel reagáltatjuk, amelyek alkalmasak az amino-csoport szubsztituálására, ill. további szubsztituensek bevitelére az amino-csoportba. Kiindulási anyag-30 ként az optikailag aktív II. képletű vegyületből 15 20 25 154655
