154654. lajstromszámú szabadalom • Eljárás adrenokortikotrop hatékonyságú készítmények előállítására
154654 5, példa: Mindenben a 4. példa szerinti módon járunk el, azonban 11 000 közepes molekulasúlyú poli-I^glutaniinsavat használunk. Ilyen módon olyan 5 szuszpenziót nyerünk, amely ml-enként 0,5 mg poli-L-glutaminsavat és 0,26 mg béta1_24 -kortikotröpint tartalmaz komplexként. 6. példa: 10 Az 1—5. példáikban leírt módon olyan preparátumokat állítunk elő, amelyek adrenokortikotrop hatékonyságú pepiidként az alábbi anyagok valamelyikét tartalmazzák: 15 béta1_17 -kortikotropin, foéta1_17 -kortikotropin-iArg 17 -amid, béta1_18 -kortikotropin, béta1_18 -kortikotropin-Arg 18 -amM, 20 ibéta1_19 -kortikotirapm, béta1_19 -kortikotropm~fto 19 -amid, Glu)(NH2)5 -béta 1_19 -kortákotropin, béta1_20 -kortikotroipin-Val 20 ^amid, alfa-^aminoibutliril'^Glui(Nl HB) 5 -béta 1_20 -kortiktítro- 25 pin-Val20 -amid, alfa-am-inobutiril^béta^^-kortikotropin-Val20 ^amid, foéta1-21 -kortikotropin, ,béta1_23j kortikotropin, 30 ibéta1_23 -fcortikotropin-Tir 23 -.amid, Phe^béta^^-kortikotropin-Tlir^Tami'd, AlaM3éta1-23 -kortikotropm.-Tir 23 Hamid, Gly1 -j béta 1_23 -kortikotropin-Tir 23 -^a!mid, béta^2 Mjortikotropin-Tir 2 3-.amid, 35 Glu(NH2 ) 5 -béta 1_24 -kortiko tropin, O'm17' 18 -béta 1_24 -jkortikotropin, Lys17 ' 18 -béta 1_24 -kortiko!tropin, NorleuMréta^Msortikotropin, béta1_25 -ikortikotropin-Val 25 -^amid, 40 Norleu4 -béta 1_25 -kortikotrapin-Val 25 -amid. :Norleu4 -Val 25 -lbéta 1_25 kortiko!tropin-'Val 25 -amid, No:rval4 -Val 25 -béta 1_25 -kortikotropin-Val 25 -amid, Norleuí-Lys17 ' 18 - Val 25 -béta 1_25 -nkortik0tropin-Val25 -amid, 45 lbéta1_26 -kortikotropin, béta1_28j ko[rtikot!ropin, toéta1_3 °-koírtikotropin, béta1-3 í ^kortikotropin, béta1_39 -kortikotropin vagy 50 GlyMbéta1_39 -kortikotropin. Szabadalmi igénypontok: 55 1. Eljárás adrenokortikotrop hatékonyságú készítmények előállítására nyújtott hatással, azzal jellemezve, hogy az alábbi csoportból: a) 'természetes kortikotropin, fo) a természetes kortikotropinénál rövidebb 60 aminosavlánccal rendelkező peptidek, c) peptidek a) vagy b) szerint, amelyekben egyes aminosavakat egyéb a-aminosavák helyettesítenek kiválasztott adrenokortikotrop hatékonyságú 65 peptideket vagy azok sóit vagy amidjait vizes oldatban poHglutaminsawal vagy poliaszparaginsawal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí'tási módja, azzal jellemezve, hogy glutaminsav vagy aszparaginsav olyan polimerizátumait használjuk, amelyeknek oldalláncaiban szabad karboxil-csoportok vannak, és melyeknek terminális karboxil-csoportja szabad, vagy pedig amidálva van. 3. Az 1. vagy 2,. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a polimerizátumoik molekulasúlya 1000 és 100 000, célszerűen 5000 és 150 000 között van. 4. Az 1—3. igénypontok bánmelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a pohmerizátumokat vízoldható, fiziológiailag elviselhető sóik alakjában használjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nátriumvagy ammóniumsót vagy -sókat szerves bázissal használjuk. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oldathoz fiziológiailag elviselhető további késleltető anyagokat adunk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási unódja, azzal jellemezve, hogy az oldathoz nehezen oldódó fémsókat és/vagy fémhidroxidokat adunk. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan adrenokortükotrop hatékonyságú peptideket használunk, amelyek a ^-kortikotrópin aminoncsoportot tartalmazó végétől számítva 19—28 aminosavból álló aminosav-láncot tartalmaznak. 9. Az il—8.' igénypontok, bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan adrenokortikotrop hatékonyságú peptideket használunk, amelyekben a /?-kortikotropin amino^csoportot tartalmazó végétől számítva 119—28 aminosavból álló aminosav-lánc van, és az 1—5-ös, 17-es és 18-as aminosavak közül egyre vagy többre vonatkoztatva eltérő az aminosav-összetétel. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan adrenokortikotrop hatékonyságú peptideket használunk, amelyeknek' aminosav-lánca a /?-kortikotropin amino-icsoportot tartalmazó végétől számítva , 20—25 aminosavat tartalmaz, és aminosav-összetételük adott esetben eltérő az egyes aminosavakhoz viszonyítva. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy adrenokortikotrop hatékonyságú pepiidként /?1-24 -kortikotropint használunk. 12. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése adrenokortikotrop hatékonyságú készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az említett vegyületeket ismert módon önmagukban, vagy a gyógyszerkészítés.ben szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagok-3
