154646. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyulladásgátló hatású vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 30. (BI—246) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1965. VII. 01. Közzététel napja: 1967. XI. 22. Megjelent: 1968. XI. 30. 154646 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Juby Peter Frederick vegyész, Syracuse, New York, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Bristol-Myers Company, East Syracuse, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás gyulladásgátló hatású vegyületek előállítására A találmány tárgyát új, értékes gyulladásgátló hatásokat mutató vegyületek előállítási eljárása képezi. E vegyületek különös előnye, hogy nincsen gyomor-izgató hatásuk, ami általában jellemző tulajdonsága a jelenleg rendelkezésre álló gyulladásgátló szereknek. A találmány értelmében előállításra kerülő új, gyulladásgátló hatású vegyületek a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők ; e képletben R1 és R 2 hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, alkil-,, alkoxi-, nitro-, halogénfenoxi-, benziloxi-, vagy alkilbenziloxi-csoportot, hidrogénatomot, hidrogénatomot, hidrogénatomot, vagy alkil-csoportot, a csatolt rajz szerinti (II) gyököt képvisel, mely utóbbiban R7 és R 8 hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, alkil-, alkoxi-, vagy alkiltio-csoportot jelenthét, mi mellett a fenti meghatározásokban szereplő alkilcsoportok, ill. alkilcsoportot tartalmazó egyéb (alkoxi, alkiltio, alkanoil stb.) csoportok rövidszénláncú alkilgyököket tartalmaznak. Kiterjed a találmány az (I) általános képletű ve-R3 R* R5 Re 10 15 20 25 20 gyületek gyógyszerészeti szempontból alkalmas nem toxikus sóinak előállítására is. Ezek az új vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (IV) általános képletnek megfelelő indolil-tetrazolt — e képletben R1, R 2 , R3 , R 4 és R 5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — előnyösen dialkálisója alakjában valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő savhalogenid — e képletben R6 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X pedig halogénatomot képvisel — vagy valamely funkcionálisan ekvivalens reakcióképes savszármazék kb. ekvimolekuláris mennyiségével acilezünk. Ez a reakció valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, kb. —20 C° és kb. 50 C° közötti hőmérsékleten folytatható le. A kapott oly terméket, amelyben R1 vagy R 3 helyén benziloxi- vagy nitrocsoport áll, kívánt esetben katalizátor jelenlétében hidrogénnel kezelhetjük, a megfelelő oly vegyület előállítása céljából, amelyben R1 vagy R 2 helyén hidroxil-, ill. aminocsoport áll. * i A fenti reakció lefolytatására alkalmas közömbös szerves oldószerek példáiként a dimetilformamid, dimetilacetamid, dioxán, benzol, toluol, xilol vagy az etilén-, ill. dietilénglikol dimetil- vagy dietilétere említhetők. Az acilezesi 154646
