154607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-béta,10-alfa-szteroidok előállítására

21 154607 22 lános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, vízmentes alkanoltartalmú közegben savas izomerizálásnak vetünk alá; vagy f) valamely oly, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3

alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, 2,3-diklór-5,6-diciano-benzokinonnal való reakciónak vetünk alá; vagy g) valamely, a csatolt rajz szerinti (VI) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben Hal fluor-, klór- vagy brómatomot a /?-helyzetben, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, míg az 1- és 2-helyzetű szénatomok közötti kötés egyes- vagy kettőskötés lehet, dehidratálási reakciónak vetünk alá; vagy h) valamely oly, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy _ éterezett hidroxi-csoportot képvisel, halogénnel helyettesített benzokinonnal való reakciónak vetünk alá; vagy i) valamely oly, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, tercier butilkromáttal való oxidációnak vetünk alá; vagy j) valamely, a csatolt rajz szerinti (VII) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben Hal fluor-, klór- vagy ^brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, míg a 4- és 5-helyzetű vagy 5- és 6-helyzetű szénatomok között adott esetben kettőskötés lehet, a 3-helyzetű keto-csoport oxigénatomjának enol-éterezését eredményező reakciónak vetünk alá; vagy k) valamely, a csatolt rajz szerinti (VIII) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, a 6-helyzetű szénatomon halogénnel való helyettesítésnek vetünk alá; vagy 1) valamely, a csatolt rajz szerinti (IX) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, 3-aciloxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, a 6-helyzetű szénatomra halogént bevivő halogénezési reakciónak vetünk alá; vagy m) valamely, a csatolt rajz szerinti (X) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben 5 R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, savas vagy alkalikus közegben hidrolízisnek ve-10 tünk alá; vagy n) valamely, a csatolt rajz szerinti (XI) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 15 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, a p-toluolszulfamid higanyvegyületével való reakciónak vetünk alá; vagy 20 o) valamely, a csatolt rajz szerinti (XII) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, 25 Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, a 17,20-szénatomokon epoxidezési reakciónak, majd ezt követő hidrolízisnek vetünk alá vagy ozmiumtetroxiddal oxidálunk; vagy p) valamely, a csatolt rajz szerinti (XIII) álta-30 lános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l ,4,6-trisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, 35 halogénhidrogenid jelenlétében epoxidezési reakciónak vetünk alá, majd a kapott megfelelő 17/?-hidroxi-l 6-halogén-vegyületet Raney-nikkel jelenlétében történő katalitikus redukcióval dehalogénezzük; vagy 40 q) valamely, a csatolt rajz szerinti (XIV) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, 45 Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, terc.butil-nátriummal vagy -káliummal és oxigénnel való kezelés útján peroxidálási reakciónak vetünk alá, majd a kapott terméket savas közegben cinkkel redukáljuk; vagy 50 r) valamely, a csatolt rajz szerinti (XV) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, 55 Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel, a 17-helyzetű szénatomhoz kapcsolódó hidroxi-csoporton észterező vagy éterező reakciónak vetünk alá; vagy s) valamely, a csatolt rajz szerinti (XVI) álta-60 lános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l, 4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, 65 Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, 11