154597. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxo-4,6-biszdehidro-9béta,10alfa-szteroidok előállítására

17 154597 18 -dion-3,20-<biszketált állítunk elő, ezt a vegyületet ultraibolya besugárzással 9/?,10a-pregna-5,7-dién-3,20-dion-3,20-biszketáÍlá alakítjuk, majd az utóbbi vegyületet 9ß,10a-pregna-4,6--dién-3,20~dionná hidrolizáljuk és izomerizáljuk. 5 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 3/^hidroxi-androszt-5-én-17-ont Oppenauer-oxidációval androszt-4-én-3,17-dionná alakítunk, az utóbbi vegyületet androszt4>-én^3,17-dion-3,17- jo -biszketállá ketalizáljuk, a biszketál-vegyületet a kettős kötésihez viszonyítva allil-helyzetben 74aalogén-vegyületté halogénezzük, majd az így kapott vegyületet androszta-5,7-dién^3,17-dion-3,17-biszketállá dehidro-faalogénezzük, az így 15 nyert vegyületet ultraibolya besugárzással 2ßlÖa-androszta45,7-dién-3,l 7-dion-<3,17-biszketáÍlá alakítjuk, majd ezt a vegyületet 9/?,10a-androszta-4,6-dién-3,17-dionná hidrolizáljuk és izomerizáljuk. 20 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ketalizálási reakciót gyengén savas körülmények között glikollal vagy dioxolánnal végezzük. 25 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyengén savas körülményeket erős savak katalitikus mennyiségeinek felhasználásával biztosítjuk. 8. A 6. vagy 7. igénypont szerinti eljárás 30 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a ketalizálást etilén-glikollal vagy 2-metil'-2-etil-1,3-dioxolánnal vagy 2-metil-4,4-etilén-dioxi-pentén-2-vel végezzük. 9. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti 35 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Oppenauer-oxidációt oldószerben, célszerűen ciklohexanonban végezzük, alumínium-izopropilát jelenlétében. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás tovább- 40 fejlesztése, azzal jellemezve, hogy egy 3^ketál-5,7-biszde!hidro-9/J,ll0a-szteroidot olyan lényegileg vízmentes, 1,6-szénatomos alifás alkohollal kezelünk, amely az alkoholra számítva legalább 30 súly% halogén-nidrogént tartalmaz, mimellett az elegyben egyéb lényegileg vízmentes oldószerek is jelen lehetnek. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogén-hidrogén, hidrogén-klorid. 12. A 10. vagy 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióközeg 1%-nál kevesebb vizet tartalmaz. 13. A 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egyéb oldószerként 1—3 szénatomos halogénezett szénhidrogén van jelen. 14. A 10—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alifás alkoholok és a halogénezett alifás szénihidrogén aránya 1 :0 és 1 :30 között változik. 15. A 10—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alacsony szénatomszámú alifás alkohol etanol. 16. A 10—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az egyéb oldószer metilén-diklorid. 17. A 10—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —10 C° és 60 C° közötti hőmérsékleten, 15 perc és 4 óra közötti reakcióidő alatt hajtjuk végre. 18. A 10—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 9$ 10a-pregna-6,7-dién-3,20-dion-i3,20-diketált 9/?,10a-pregna-4,6-dién^3,20-dionná alakítunk át. 19. A 10—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 9/?,10a-ergoszta-J5,7,22-trién-3-on-3-ketált 9/S,10a-ergosztaj

4,6,22-trién^3-onná alakítunk át. 20. A 10—:17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 9/3,10a-androszta-5,7-dién-3,17-dion-3,17-diketált 9/3,10a^androszta-4,6-dién-3,17-diönná alakítunk át. 2 rajz, 27 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806948. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 9