154574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dimetiltropánvázat tartalmazó észterek előállítására

Analízis: 154574 Analízis: C H N Cl számított: C 64,45% H N 7,93m% 3,96% Cl 10,050/0 számított: 63,65% 7,65% 4,12% 10,45% talált: 64,28% 7,97 % 4,26% 9,82% talált: 63,30% 7,7.1% 4,36% 9,99% 5 3. Az 1. példában leírtak szerint dimetil-tropin bázist íkészítettünk. 10 g dimetiil-tropin bázist 25 ml absz. etanolban oldva 10%-os alkoholos sósavval neutralizáltuk. A nyert oldatot absz. acetonnal hígítottuk. A kivált sót néhány óira állás, után szűrtük és szárítottuk. Az így nyert dimetiltropin hidrdkioridot 31 g acetiltropasavkloriddal alaposan elkevertük és az 1,5-dimetilhomatropin előállításával teljesen azonos módon reagáltattuk és dolgoztuk fel. 5 g 1,5-dimetil-aibropmt (l,5^dimetil-tiropintropasavészter bidrokloridot) kaptunk. Op.: 162—163 C°. Eljárás az (I) általános képletű gyógyhatású új észterek, illetve tercier ammóniumvegyületeik előállítására, a képletben R közvetlen kö-10 test, > OHOH vagy > CHCH2

OH csoportot jelent és az észtercsoport a tropánvázhoz viszonyítva cisz-, vagy transz-^helyzetben lehet, „har log" pedig halogént képvisel, azzal jellemezve, hogy l,;5-dimetU-tropinont fémnátr rummal 15 reagáltatva vagy katalitikus úton végröhajtott hidrogénezéssel redukálunk, ezután adott esetben önmagában ismert módon tercier ammóniumvegyületet, előnyösen hidrokksiridot alakítunk ki, majd benzoesavihalogeniddel, acetil-20 niandulasavhalogeniddel, vagy acetiltropasavhalogeniddel, célszerűen kloriddal reagáltatjuk, s utóbbi két esetben a vegyületet dezacetilezzük, végül a terméket adott esetben gyógyászatukig hatásos sóvá alakítjuk át. 1 rajzoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806946. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.