154561. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lakton előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VII. 25. (HO—963) Svájci elsőbbsége: 1965. VII. 26. Közzététel napja: 1967. X. 23. Megjelent: 1968. IX. 30. 154561 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Heusser Jean vegyészmérnök, Langnau a/A., Schmid Christian vegyészmérnök, Adliswil, Svájc Tulajdonos: Hőmmel Aktiengesellschaft cég, Adliswil, Zürich, Svájc Eljárás lakton előállítására A találmány tárgya eljárás lakton előállítására. Ismeretes, hogy az NH2—CO—iNH—CO(allofanil) csoportot tartalmazó vegyületek gyógyászatilag hatásos anyagok. 'Ebből a vegyületes'oportlból, altató, nyugtató és antükonivulzáv tulajdonságú anyagok származnak. . Azt találtuk, hogy az (I) képletű 2yallil-2--(/?-oxip:ropil)-malonsarv'U!reid-lakton (a-allofanil-a-allil-^valerolakton) ennek a vegyületcsoportnak új, nem várt tulajdonságait mutatja. Az új vegyület fehér, kristályos por, melynek olvadáspontja 139—141 C°. A találmány tárgya tehát az (I) képletű 2-allil-i2P(/ff-oxipropil)-malonsavu!reid-lakton előállítása. A vegyület sajátos tulajdonságai a következők: Akut toxikusság. Felhér egéren: LD50 po: > 5,0 gfkg LD50

ip: •1,'4—.1,6 g/kg. Szuibferónikus toxikusság •28 napon át 1O0 mg/kg adagolással kezelt tengerimalacokon vizsgáltuk. A kezelt állatok súlygyarapodása és a különböző vérvizsgálatok 10 15 20 25 £0 a kezeletlen kontrollállatokéhoz képest különbséget nem mutatott. A 29. napon az állatokat leöltük és a boncolás során az összes szerveket makroszkóposán gondosan átvizsgáltuk és a legfontosabb szerveket megmértük. Azt tapasztaltuk, hogy a kezelt és kezeletlen állatok szerveinek vizsgálatánál és mérésénél különbség nem mutatkozott. Farmakológia A farmakológiai vizsgálat meglepő hatásmechanizmust eredményezett, mivel ez a vegyület a hasonló vegyületek ismert tulajdonságait nem mutatja. A találmány szerinti vegyületnek nincs altató hatása. Antikonvulzív tulajdonsággal rendelkezik, de ez az ilyen típusú ismert vegyületek antikontvulziiv hatásához viszonyítva gyengébb. Üjszerű a vegyületen az, hogy az agysejtekre hatást gyakorol. Patkányon végzett kísérletek, azt mutatták, hogy a patkányok EEG-jét (elektroenkefalogranini) oxigénhiány eseté a normalizálja és az agy- és szívizomsejtek glukóz hasznosítását elősegíti. Ezeket a vizsgálatokat rádióaktív jelzett glukózzal végezzük. A vegyület Wariburig-Jkészülélkiben in vitro pontosan ugyanilyen tulajdonságokat mutatott. Könynyeíbb érthetőség kedvéért az elvégzett kísérleteket a továbbiakban szemléltetjük: 154561