154555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9béta,10alfa-szteroidok előállítására
154555 13 31. példa: Tabletta Hatóanyag (pl. 4-klór-17a-metil-17/J-aeetoxi4)/5,10a-androszta-4,'6--dien-3-on) Laktóz Keményítő Talkum Magnéziumsztearát 14 1 mg 60 mg 37 mg 1,8 mg 0,2 mg Összsúly 100,0 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új (1) általános képletű 9/?,10a-szteroüdo'k előállítására (mely képletben R 3-keto-JS 3-keto-zí1 . 4 -, 3Hketawl 4 ' 6 -, 3-keto-/iiA,e_ vagy 3*aöilöxi~J 2> 4 >^rendszer; R1 fluor-, klór- vagy forómatom, vagy szabad, észterezefct vagy éterezett hidiroKiWcsoport; R2 szabad, éterezett vagy észterezett hidroxi-csoport; R3 hidrogénatom, alkil-, alkenil- vagy aülkinil-csoport és R2 és R 3 együttesen oxigénatom) azzal jellemezve, hogy a) valamely (2) általános képletű 9/5,10a-szteroidot (ahol R2 és R 3 jelentése a fentt megadott) 3i-anaiminná alakítunk, és ezt fluorozószerrel kezeljük, vagy b) valamely (2) általános képletű 9/3,10a-Hszteroiidot 4,5-epoxiddá alakítunk és ezt savakkal vagy alkoholos bázisokkal felbontjuk, vagy c) valamely i(2) általános képletű 9/?,10cHszteroidot vagy annak 6-dehidro-származékát klórral vagy bromimlal kezeljük, vagy d) valamely (2) általános képletű 9/?,10a-szteroidot vagy annak 6-dehidro- vagy 1,6-bisz-demdro-szárimazékát szullfurilkloriiddal kezeljük, vagy e) valamely (2) általános képletű 9/?,li0tt-szteroid 6-dehidroHSzármazékát valamely N-halogéniimiddel kezeljük, vagy f) valamely (2) általános képletű 9/?,lÖia-szteroidot vaigy annak 4,5-dJhid«>- vagy 1-dehidro-szérmlazékát terc.lbutanolos kálium-terc.butiláttal kezeljük, 5 és kívánt esetben valamely ily módon kapott (1) általános képletű vegyületet az 1- és/vagy 6-íhelyzetiben dehlidrogénezünk, vagy valamely kapott (1) általános képletű vegyületeit (ahol 10 R jelentése valamely 3-keto~zl4 > 6 -rendszer) 3--enol^észterré alakítunk, vagy valamely kapott (1) általános képletű vegyületben a 17-keto-csoportot redukáljuk, vagy valamely kapott (1) képletű vegyület 4-toidroxi-csoportját észterez-15 zük vagy éterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítálsi módja, azzal jellemezve, hogy valamely (2) általános képletű 9/?,tl0a-szte!roidot 4,5-epoxiddá alakítunk és ezt sósavval vagy bróm-2o hidrogénnel kezeljük. 3. Az 1. igénypont szerintii eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (2) általános képleitű 9/?,10cM5zteroidot vagy annak; e-dehidro-szárimazékát diimetilformamid 25 vagy piridin jelenlétében klórral vaigy brommal kezeljük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy valamely (2) általános képletű 9/?,ll0a-szteroidot vagy an-30 nak 6HdeMdro-száirmazékát szulfurilkloriddal kezeljük, dimelülformamid vagy piridin jelenlétében. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 35 (2) általános Iképletű 9/?,10a-szteroidot vízmentes dioxánban N-4ialogénimiddel kezelünk. 6. Az 1—ö. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztése hormonális és antihormonális 40 tulajdonságú készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű 9/?,llO[ aHSzteroidot hatóanyagként gyógyászati adagolásra alkalmas, , nem-toxikus, közömibös, önmagában ilyen készítményekben szokásos 45 szilárd vagy folyékony hordozókkal vagy excipiensekkel összekeverjük. Figyelembe vett nyomtatvány: 929.271 számú angol szabadalom. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806943. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
