154513. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-[5-nitrotiazolil-(2)]-2-oxo-tetrahidroimidazol és származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁGI ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. I. 18. Svájci elsőbbsége: 1965. I. 20. Közzététel napja: 1967. X. 23. Megjelent: 1968. IX, 30. (Cl—602) 154513 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5; 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 , d 4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Meier Konrad vegyész, Riehen (Basel), Führer Walter oki. vegyész, Zürich, Svájc Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás l-[5-niírotíazolü-(2)]-2-oxo-tetrahidroimidazol és származékai előállítására Az (I) képletű y^x r f-oxo-tetrahidro-iimidazolok, amely képletben az Rí—R5 gyökök egymástól függetlenül hidrogénatomok, vagy rővídszénláncú 1—5 szénatomos alkilgyökök lehetnek, különösen az l-{5-nitro-tiazolü~(2)]H2-oxo-tetrahidro-imidazol, ismeretessé vált (lásd pl. Experientia, 1964, 452. oldal, vagy az 1360 047 sz. francia szabadalmi leírás). Ezek az ismert vegyületek értékes parazitaellenes tulajdonsággal rendelkeznek-A fenti vegyületeket önmagában ismert módszerekkel állítják elő. Többek között úgy járnak el, hogy az 1-helyzetben 5-helyzetű helye ttesítetlen tiazolil-2-gyököt tartalmazó 2-oxo-tetrahidroimídazolokat, a tiazolkémiában ismert módszer alkalmazásával nitrálnak. A nitrálást pl. az 10 15 20 25 30 1360 047 sz. francia szabadalmi leírás szerint úgy végzik, hogy a kiinduló vegyületet koncentrált kénsav és salétromsav, vagy salétromsav és valamely karbonsav, mint ecetsav anhidríd-keverékével folytatják le. Az ismert eljárások vizsgálata során arra a felismerésre jutottunk, hogy a szokásos nitrálási módszerek alkalmazása esetén a tiszta végtermékre számított hozamok~ném7őptímáiisak. A hoaam pl. a megadott szabadialmi leírás szerint mindössze kb 30—35%. Azt találtuk, hogy az {I) általános képletű vegyületeket egyszerű módon, kiváló hozatmmal (több mint 90%) és meglepő nagytósztaságú termék formájában lehet kinyerni, ha valamely alábbi (II) általános képletű tt-X l 154513
