154492. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szpirotetralinszukcinimid-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IX. 14. (AA—574) Svédországi elsőbbsége: 1965. IX. 17. Közzététel napja: 1967. IX. 22. Megjelent: 1968. IX. 30. 154492 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d9 Decimal osztályozás: Feltaláló: Sandberg Rune Verner, Järna, Svédország Tulajdonos: Aktiebolaget Astra, Södertälje, Svédország Eljárás szpirotetralinszukcinimid-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás szpirotetralinszukcinimidek N-al'kil-aminoalkil-származékainak és ezek savakkal alkotott addíciós sóinak előállítására. Áz új vegyületek I általános képletében 5 Rí hidrogén- vagy halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxivagy hidroxilcsoportot, R2 és R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy hidr- 10 oxilcsoportot, R4 legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó kétértékű telített szénhidrogéngyököt és Am pirrolidino-, piperidino-, morfoüno- vagy y R5 15 —N <í -csoportot jelent — (CH2 )m—^6 ez utóbbi képletben R5 hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, Rg hidrogén, atom vagy hidroxil- vagy rövidszénláncu 20 alkoxicsoport, és m 1 és 4 közötti egész szám abban az esetben, ha R6 hidrogénatom, vagy 2, 3, 4 abban az esetben, ha Rg 'hidroxil- vagy rövidszénláncu alkoxicsoport. 25 A találmány szerinti új szpirotetralinszukcinimidszármazékok állandó vegyületek, és értékes farmakológiai tulajdonságaik vannak, nevezetesen kiemelkedő a helyi érzéstelenítő hatásuk. 30 A találmány szerinti vegyületek előállítására felhasználható a II általános reakció. Ezekben a képletekben R1( R 2 , R 3 és R 4 jelentése azonos a fent megadottal, A pedig pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy —N<^ \(CH2 ) m —R 6 -csoportot jelent — ez utóbbi képletben R5 hidrogénatom vagy rövidszénláncu alkilcsoport, R6 hidrogénatom vagy hidroxil- vagy rövidszénláncu alkilcsoport, m 1 és 4 közötti egész szám abban az esetben, ha R6 hidrogénatom, vagy 2, 3, 4, abban az esetben, ha R6 hidroxilvagy rövadszénláncú alkilcsoport •— amikoris az A helyettesített aminocsoport jelen lehet a reakcióban vagy később önmagában ismert módon bevihető; X, Y és Z azonosak vagy különbözők, és hidroxil-, alkoxi-;, amin- vagy -O-tozilcsoportot vagy halogénatomot jelenthetnek, és tetszőleges sorrendben képesek reagálni egymással nitrogérihíd kialakítása közben; majd A-t abban az esetben, ha nem azonos Am-mel, önmagában ismert módon átalakítjuk Am-mé. így például X és Y előbb egymással reagálhat egy oxigénhíd képzésével (anhidrid keletkezik) vagy egy —NH-ihíd kialakításával {ciklikus irnid képződik). Ezt részletesebben szemléltetik az alább közölt példák. Az I általános képletű vegyületek e találmány szerinti előállításának legelőnyösebb 154492
