154473. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-származékok előállítására
154473 Az etanolból kikristályosított dihidroklorid olvadáspontja 220—246° (nem jellegzetes). 4. példa: 1 -[2-(3,4,5-Trimetoxi-f enil)-etil] -4-{N-benzil-N-<3,3-difeml-propil)-iamino]-piperidin A dihidroklorid 232—234°-on- olvad bomlás közben. Etanolból prizmás druzák alakjában kristályosodik. 5. példa: l-P^S^^-Trimetoxi-feni^-etiy-^CS^-difenil-propílamino)-piperidin A dihidroklorid etanolból kivált tűkristályai bomlás közben 255—257°-on olvadnak. 6. példa: Tabletták l-[2-(3,4-dimetoxifenu)-etil]-4-(3,3-difenil-propilamino)-piperidin-dihidroklorid-szeszkvihidrát, C30 H 38 'N 2 O 2 -2 HC1-1 1/2 H 2 0 (az 1. példa szerinti vegyület) 0,0600 g* Sztearinsav 0,0020 g Polivinilpirrolidon 0,0050 g Talkum 0,0050 g Kukoricakeményítő 0,010 g Tejcukor 0,0771 g Egy tabletta •megfelel 0,050 g szabad bázisnak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű piperidinszármazékok és savaddiciós sóik előállítására — 5 ebben a képletben vagy R^ R2 és R 3 hidrogénatomot vagy metoxiesoportot jelentenek, vagy Rí hidrogénatomot és R2 és R 3 együttesen egy metiléndioxicsoportot jelent, A közvetlen kötést vagy metiléncsoportot, R4 hidrogénatomot 10 vagy metilcsoportot, R5 pedig hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy II általános képletű aminokat — ebben a képletben Rlt R 2 , R 3 , R 4 és A a fenti jelentésűek, R'g pedig hidrogénatomot vagy benzilcsopor-15 tot jelent — III általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben X egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti — reagáltatunk, majd adott esetben az esetleg jelenlévő benzilcsoportot lehasítjuk, és/vagy a kapott vegyületeket 2<j szervetlen vagy szerves savakkal a megfelelő sókká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy II általános képletű aminokat — ebben a képletben Ru R 2 , 25 R3 , R 4 és A a fenti jelentésűek, R' g pedig hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent — III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben X egy reakcióképes észter savmaradékát jelenti —, majd az esetleg jelen-30 levő benzilcsoportot adott esetben hidrogenolitikusan lehasítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(3,4-dirnetoxifenil)-etil]~4-<3J 3--difenil-propilamino)-piperidin előállítására az-35 zal jellemezve, hogy lM[2-(3,4-dimetoxi-fenil)-0,160 g -etil]-4-^aminopiperidint 3,3-difeniI-propilkloriddal reagáltatunk. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 6806651. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
