154423. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,3,6-tetrahidro-piridin származékok előállítására

154423 -metü^lS2S3V6'-tetrahidro-4'-piridil)-2-propanon-citrátot szűrésseí elkülönítjük, majd metanol és aceton elegyéből átkristályosítjuk. Az így kapott citrát 153—154°-on olvad. A fent leírt eljárásihoz hasonló módon állít- 5 hatók elő pl. az alább felsorolt hasonló vegyületek is: lH(l'-metil-l',2',3',,

6'-tetrahidro-4

,

-piridil)-2- i -butanon, citrát op. 135—136°; 10 l-iCl'-metil-l'^'.S'.e'-tetraihidro^'-piridil^-a-pentanon, citrát op. 131—133°; l^(l'-metil-il',2,,3',ß'-tetralhidro^4'-piridil)-3--irietiP2-butanon, citrát op. 122—123°; l-,(l,

-metiH',2',3',6'-tetrahidro-4'-piridil)-2- 15 -ihexanon, citrát op. 117—119°; l->(l'-etil-l',2',3',i6'-tetrahidro-4'-piridil)-2--propanon, citrát op. 131—132°; 1-(1 '-n-propil-1 ',2',3',6'-tetrahidro-4^piridil)-2--propanon, hidroklorid op. 148—149°; l-i(l'-n-ibutil-'l,

^

,

)

3',6'-tetraliidro-4

,

-piridil)-2--propanon; lHÍa'-n-hexil-lí^'^'.e'-tetrahidro^'-propü)^--propanon; l-<l'-n-dodecil-l',2i',3',i6'-tetrahidro-4'-piridil)-2- 25 -propánon; l-{l'-aUiW,2',3',6'-tetrahidro-4'-piridil)-2--propanon, fp. 74—80°/0,01 mm Hg, a citrát op.-ja 75—78°; l-)(r-ciklopropilmetil-l',2',i3',6'-tetrahidro-4'- 30 -piridil)-2-propanon; l-J(l'-benzil-l',2,

,3',6

,

-tetrahidro-4'-piridil)-1

2--prapanon, hidroklorid op. 184—186°; HlXbéta-fenil-etilH'^'.S'.e'-tetrahidro^'-piridil]^2-propanon, hidroklorid op. 177— 35 179°; l-[l'-<gamma-fenil-propil) j

r,2',i3',6'-tetraihidro-4'-piridil]-!2^propanon; alfa-(l'-metiH',2',3,

,6'-tetralhidfo-4'-piridil)-acetofenon, citrát op. 143—145°; 40 l-i(l^metiH',2',3',6'-tetrahidro-4'-'piridil)-3--fenil-2-propanon. C Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletű új piperazinszármazékoknak — e képletbén RÍ legfeljebb 12 szénatomos alkilgyököt, 3—5 szénatomos alkenilgyököt, ciklopropilmetil-gyököt vagy 7—9 szénatomos fenilalkilgyököt, R2

hidrogénatomot vagy metilgyököt, R3

legfeljebb 4 szénatomos alkilgyököt, fenilgyököt vagy 7—9 szénatomos fenilalkilgyököt képvisel — valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóinak az előállítására, azzal 20 jellemezve, hogy valamely, a (II) általános képletnek megfelelő piridinium vegyületet — e képletben R4

és R

s

rövidszénláncú alkilgyököket vagy e két jel együtt egy rövidszénláncú alkiléncsopOrtot képvisel, X- hidroxil-iont, valamely egyvegyértékű aniont vagy valamely többvegyértékű anion egy normál-ekvivalensét jelentheti, R1;

R

2

és R

3

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — részlegesen redukálunk, majd a kapott (III) képletű ketált — e képletben Rí, R2, R3, R

4

és R

5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — szolvolízisnek vetjük alá és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet valamely szervetlen vagy szerves savval képezett sóvá alakítjuk át. 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806646. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3