154384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszer előállítására

154384 10 1. példa: 10 g hidrolizált lenmagolajat, 5 g izopropilamint és 9 g diciklohexil-karbodiimidet etiléterben elegyítünk egymással és az elegyet szobahőfokon éjjelen át állni hagyjuk. A dieiklohexil-karbodiimid feleslegét ecetsav hozzáadásával elbontjuk és a bomlási terméket kiszűrjük. A szűredéket előbb savas, majd alkalikus vizes oldattal, végül vízzel mossuk és szárítjuk. Az oldószert a szűredékből eltávolítjuk és a maradékot vákuumban desztilláljuk. Ily módon 9,5 g mennyiségben kapjuk a lenmagolaj-zsírsav N-izopropilamidját, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 200—207 C°-on forr. 2. példa: 10 g sáfrányolajat, amelyből a telített zsírsavakat karbamiddal való kezelés útján jórészt eltávolítottuk, 10 g oleilamint és 9 g diizopropil-karbodiimidet benzolban elegyítünk és az elegyet az 1. példában leírthoz hasonló módon reagáltatjuk és dolgozzuk fel. Ily módon 10 g sáfrányolaj-N-oleilamidot kapunk; ez a termék félszilárd anyag, amely nem desztillálható. 3. példa: 10 g szójaolaj-zsírsavat, amelyből a telített zsírsavakat legnagyobbrészt eltávolítottuk acetonból történő alacsonyhőfokú kristályosítás útján, 5 g allilaminnal és 9 g difenilkarbodiimiddel reagáltatunk tetrahidrofuránban, az 1. példában leírthoz hasonló módon. Termékként 8,1 g szójazsírsav-N-allilamidot kapunk, amely .0,04 mm Hg-oszlop nyomás alatt 190—208 C°-on forr. 4. példa: 10 g rizskorpaolaj-zsírsavat 5 g ciklopentilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel kezelünk kloroformban az 1. példában leírthoz hasonló módon. Termékként 7,9 g rizskorpazsírsav-N-ciklopentilamidot kapunk, amely 0,02 mm Hg-oszlop nyomás alatt 202—2(24 C°-on forr. 5. példa: 10 g napraforgóolaj-hidrolizátumot széntetrakloridban 5 g ciklohexilaminnal és 9 g dibenzilkarbodiimiddel reagáltatunk; ily módon 8,1 g napráforgóolaj-zsírsav-iN-ciklohexilamidot ka-: punk, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 201—221 C°-on forr. 6. példa: 10 g szezámolaj-zsírsavat, amelyből a telített zsírsavakat ólomacetáttal legnagyobbrészt leválasztottuk, 5 g 4-metilciklohexilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel reagáltatunk benzolban. Ily módon 9,0 g szezámolaj-zsírsav-N-4-metilciklohexilamidot kapunk, amely 0,04 mm Hgoszlop nyomás alatt 200—215 C°-on forr. 7. példa: 5 10 g szezámolaj-zsírsavat benzolban 5 g 3-metilciklohexilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel kezelünk. Ily módon 8,2 g szezámolaj-zsírsav-N-3-metilciklohexilamidot kapunk, 10 amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 200— 221 C°-on forr. IS 8. példa: Tengericsíraolajat metanollal átészterezünk és a kapott terméket vákuumban desztilláljuk. A 0,05 mm Hg-oszlop nyomás alatt 145—150 C°-on átmenő frakciót elkülönítjük; ily módon a telített zsírsav-metilésztereket legnagyobbrészt el-20 távolítjuk. Az így kapott frakció hidrolizátumának 10 g-ját benzolban 5 g 2-metilciklohexilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel kezeljük. Ily módon 8,3 g tengericsíraolaj-zsírsav-N-2-metilciklohexilamidot kapunk, amely 0,03 25 mm Hg-oszlop nyomás alatt 198—213 C°-on forr. 9. példa: 30 10 g repceolaj-hidrolizátumot benzolban 5 g 2-etilciklohexilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel kezelünk. Ily módon 9,0 g repceolajzsírsav-N-2-etilciklohexilamidot kapunk, amely 0,02 mm Hg-oszlop nyomás alatt 188—205 C°-on 35 forr. 10. példa: 40 10 g gyapotmagolaj-zsírsavat dioxánban 5 g 3-izopropil-ciklohexilammnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel reagáltatunk. Ily módon 8,8 g gyapotmagolaj-zsírsav-N-3-izopropil-ciklohexilamidot kapunk, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyo-45 más alatt 196—213 C°-on forr. 11. példa: 50 10 g olívaolaj-zsírsavat diklóretánban 5 g 2--hidroxi-ciklohexilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel reagáltatunk. Ily módon , 9,3 g olivaolaj-zsírsav^N-2-hidroxi-ciklohexilamidot kapunk, amely 0,0'2 mm Hg-oszlop nyomás alatt 55 193—209 C°-on forr. 12. példa: 60 10 g ricinusolaj-zsírsavat etiléterben 5 g 3--hidroxi-ciklohexilaminnal és 9 g diciklohexilkarbodiimiddel reagáltatunk. Ily módon 6,3 g ricinusolaj-zsírsav-'lSr-3-ihidroxi-ciklohexilamidot kapunk, amely 0,05 mm Hg-oszlop nyomás alatt 65 195—215 C°-on forr. 5