154377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptadién-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 27. (RO—426) Franciaországi elsőbbségei: 1965. XII. 28., 1966. I. 25. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VI. 15. 154377 Szabadalmi osztály: 12 o 25; 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine, Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország Eljárás dibenzocikloheptadién -származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új dibenzo[a,d]cikloheptadién-származékok, továbbá savakkal alkotott addíciós sóik, kvaterner amimóniumsóik és ezeket bázis vagy só alakjában tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben R 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—5 szénatomos alkoxifenil(l—5 szénatomos)alkil-csoportot jelent, az X jelek közül az egyik halogénatomot, a többi hidrogénatomot jelent, és a piperazingyűrű adott esetben egy vagy több metilcsoportot hordhat. Az I általános képletű új dibenzo[a,d]cikíoheptadién-származékok a következő módszerek szerint állíthatók elő: 1. Egy II általános képletű reakcióképes észtert — ebben a képletben X a fenti jelentésű, Y pedig reakcióképes észtermaradékot, például halogénatomot vagy kénsav- vagy szulfonsavészter-maradékot (például metanszulfoniloxivagy p-toluolszulfoniloxi-maradékot) jelent — egy III általános képletű piperazinszármazékkal reagáltatunk — ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal, és a piperazingyűrű adott esetben egy vagy több metilcsoportot hord. Előnyösen közömbös szerves oldószerben, például aromás szénhidrogénben, célszerűen az oldószer forráspontján dolgozunk, és konden-10 15 2Ü 25 S3 zálószerként a III általános képletű piperazinszármazék feleslegét alkalmazzuk. 2. Egy IV általános képletű reakcióképes észtert — ebben a képletben Y a fenti jelentésű, R' pedig 1—5 szénatomos alkil- vagy 1—5 szénatomos alkoxifenil(l—5 szénatomos)alkil-cso~ portot jelent — egy V általános képletű dibenzo[a,d]cikloheptadiénnel reagáltatunk — ebben a képletben X a fenti jelentésű, és a piperazingyűrű adott esetben egy vagy több metilcsoportot hord —. Előnyösen közömbös szerves oldószerben, például etanolban dolgozunk az oldószer forráspontján, és kondenzálószerként az V általános képletű vegyület feleslegét alkalmazzuk. A II általános vegyületek újak, és a IV általános képletű megfelelő alkoholokból állíthatók elő — ebben a képletben X a fent megadott jelentésű — a reakcióképes észterek megfelelő alkoholokból való előállításának szokásos módszerei szerint. A IV általános képletű alkoholok újak, és a VII általános képletű megfelelő ketonok redukálásával állíthatók elő — ebben a képletben X jelentése azonos a fent megadottal —. Ezt a redukciót a ketonok alkoholokká való redukálásának szokásos módszerei szerint hajthatjuk végre, például Adams-platina vagy Raney-nikkel jelenlétében való katalitikus hidrogénezéssel vagy alkálibórhidriddel. 154377