154350. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzo(b)tiofén származékok előállítására

154350 100 C°-on 8 órán keresztül hevítjük. Az epiklórhidrin feleslegét vákuumban eltávolítjuk és a visszamaradó olajat 2n nátriumhidroxid oldattal és etilacetáttal kirázzuk. Az etilacetátos réteget elválasztjuk, szárítjuk és bepároljuk. A maradék 5-(3-klór-2-hidroxi-propoxi)-benza(b)tiofénből áll. 7. példa: A 6. példában ismertetett eljárást oly módon hajtjuk végre, hogy 200 rész izopropilamin helyett 300 rész n-propilamint alkalmazunk. A maradékot petroléterből (f. p. 60—^80 C°) kristályosítva 104 C°-on olvadó 5-(2-hidroxi-3-n-propilamino-propoxi)-benzo (b)tiofént kapunk. 8. példa: A 6. példában leírt eljárást végezzük el, azzal a különbséggel, hogy 200 rész izopropilamin helyett 300 rész allilamint alkalmazunk. A kapott olajat önmagában ismert módon oxaláttá alakítjuk és az oxálsavas sót n-butilacetátból kristályosítjuk. A termék 166—168 C° olvadáspontú 5-i

(3-allilamino-2^hidroxi-propoxi)-benzo(b)tiofén-hidrogénoxalát. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (I) általános képletű új benzo(b)tiofén-származékok (mely képletben R jelentése alkil-, cíkloalkil- vagy alkenil-gyök) és gyógyászátilag alkalmas savakkal képezett sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely {11) általános képletű vegyületet (mely képletben Y jelentése —OHOH-CH2X vagy O /\ —CH — CH, 10 15 20 25 30 35 40 képletű csoport, ahol X jelentése halogénatom, valamely NH2R képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R jelentése a fent megadott), majd az ily módon kapott vegyületeket kívánt esetben gyógyászati szempontból megfelelő savakkal képezett sóikká alakítjuk vagy a bázist sóiból felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyek képletében X jelentése klór- vagy brómatom. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldó- vagy hígítószerben végezzük el. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót etanolban hajtjuk végre. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítéssel gyorsítjuk, vagy tesszük teljessé. 6. Az 1—6. igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéséként eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzo(b)tiofénszármazékot (mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy valamely gyógyászati szempontból alkalmas sóját a gyógyászatban használatos hígító- és/vagy hordozóanyagokkal összekeverünk és a gyógyászatban felhasználható készítmény formájában kikészítünk. 7. A .6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket tabletta, kapszula, vizes vagy nem vizes oldat, vizes vagy nem vizes szuszpenzió, emulzió, injektálható vizes vagy nem vizes oldat vagy szuszpenzió, vagy hintőpor formájában készítjük ki. 1 db rajz ,A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806377. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.