154339. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1964. IX. 29. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VI. 15. (HA—789) Feltalálók: Dr. Matter Max vegyészmérnök, Muri bei Bern, Latthard Roland G. vegyész, Bern, Svájc 154339 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Tulajdonos: HACO A. G. Gümlingen bei Bern, Svájc Eljárás triazinek előállítására A találmány tárgya eljárás új, gyógyászati jelentőséggel rendelkező vegyület-csoport előállítására. A találmány szerint előállítható új 1,3,5-triazineket és ezek sóit az (I) általános képletű vegyülettel jellemezzük. E képletben Rt és R 2 rövidszénláneú alkoxi-, rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú dialkilamino-, pirrolidinil-, piperidinil- vagy morfolino-csoportot jelent, R3 és R 4 azonosak vagy eltérőek, éspedig hidrogént vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoportot, X pedig NH vagy valamely rövidszénláncú alkil-gyökkel szubsztituált N-atomot képvisel, Alk olyan egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkilén-csoportot jelent, amely az X-gyököt az oldalláncban levő nitrogénatomtól legfeljebb 6, de legalább 2 szénatommal elválasztja, mimellett az Rx és R 2 szubsztituensekben levő összes szénatomok száma 3—11 lehet, az R3 alkilgyök az R4 alkilgyökkel, Alk alkil-csoporttal, vagy X=NH-gyökkel gyűrűt zárhat be, amely gyűrű, ha a gyűrűzáródás R3 és R 4 csoportok között történik, adott esetben oxigénatommal lehet megszakítva. Az új triazinszármazékok kifejezetten bázisos tulajdonságokkal rendelkeznek, így szerves vagy szervetlen savakkal sókat képeznek. A szabad bázisokat oly módon alakítjuk át savas addíciós sókká, hogy a bázisos jellegű triazint. valamely oldószerben a kívánt savval reagáltatjuk. Megfelelő savakként a következőket említjük meg: halogénhidrogénsavak, kénsav, foszforsav, tejsav, borkősav, alkilszulfonsavak, arilszulfonsavak, kámforsav, mandulasav, citromsav és 5 maionsav. A találmány szerinti vegyületek figyelemreméltó gyógyászati hatással rendelkeznek, ennek folytán gyógyszerként hasznosíthatók. Az új 10 vegyületek étvágycsökkentő hatásúak, így mint étvágycsökkentő szerek nyerhetnek alkalmazást. Különösen kiemeljük az új vegyületek azon előnyös tulajdonságát, hogy tág dózishatárok között adagolhatok és mellékhatásoktól mentesek, 15 %y az új vegyületek igen hatékonyak, az ismert étvágycsökkentő szerekhez képest előnyösebbek. A példákban leírt vegyületek toxikus hatását egereken, az étvágycsökkentő hatást pedig tengerimalacon próbáltuk ki. Az étvágycsökkentő 20 hatás meghatározását K. Bucher-módszere szerint végeztük [Helvetica Physiologica et Pharmacologica Acta, 17, 334 (il959)]. A módszerrel kapott néhány eredményt a következő táblázatban szemléltetjük. A táblázat végén összehason-25 Htási célból az amfetaminnal (béta-fenil-izopropilamin) nyert adatokat szemléltetjük. A táblázatos összehasonlításból kivehető, az, hogy az új vegyületek kis dózisban étvágycsökkentő hatásúak és viszonylag nem mérgezőek. Terápiás 30 indexünk, vagyis a 154339
