154244. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxepin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 28. Svájci elsőbbsége: 1966. II. 11. Közzététel napja: 1967. VII. 22. Megjelent: 1968. V. 15. (GE—608) 154244 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31; 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 dl5 C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G., Basel, Svájc Eljárás oxepin-származékok előállítására A találmány tárgya: eljárás új oxepin-származékok, Valamint szervetlen és szerves savakkal képezett addíciós sóik, továbbá a nevezett vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Mindeddig ismeretlenek voltak az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek, ebben a képletben (számozása a Chemical Abstracts rendszerét követi) n 2 vagy 3 számot, X hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxialkil- vagy alkanoiloxialkil-csoportot, Y és Z hidrogénatomot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), ill. rövidszénláncú alkilvagy alkoxi-csoportot jelent. Ügy találtuk, hogy ezek a vegyületek, valamint szervetlen és szerves savakkal képezett sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. Így a narkotikumok hatását fokozó, kataton, szedatív, relaxáns és antikonvulzív —• vagyis a központi idegrendszert csillapító — hatásuk folytán a nevezett vegyületeket a neuroleptikumokhoz („trankvillizáló" szerek) sorolhatjuk és azokat elmebetegségek, továbbá félelmi és szorongásos állapotok kezelésére alkalmazhatjuk. A központi idegrendszerre gyakorolt hatáson kívül a nevezett vegyületek még perifériális farmakológiai tulajdonságokkal, pl. hisztaminantagonisztikus és muszkulotrop spazmolitikus (izomgörcs oldó) hatással is rendelkeznek. 5 Az (I) általános képletű vegyületekben X helyettesítő rövidszénláncú alkilcsoportként, pl. a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil vagy szék. butil-csoportot jelentheti; mint rövidszénláncú hidroxialkilcsoport, jelentheti pl. 10 a 2-hidroxietil-, a 3-hidroxipropil- vagy a 2--metil-3-hidroxipropil-csoportot, végül ha X alkanoiloxialkil-csoportot képvisel, akkor ez pl. 2--acetoxietil-, 2-propioniloxietil-, 3-acetoxipropil-, 2-metil-3^aoetoxipropil-, 3-propioniloxipropil-, 2-15 -metil-3-propioniloxipropil-, 2-pivaloiloxietil-, 3--pivaloiloxipropil- vagy 2-cmetil-3-pivaloiloxipropil-csoport lehet. Y és Z szubsztituensek azonosak vagy különbözők lehetnek és a benzolgyűrűket az 1-, 20 2-, 3- vagy 4-, ill. a 6-, 7-, 8- vagy 9-helyzetben helyettesíthetik, a 2-, ill. 8-helyzetű helyettesítés előnyös. X és Y rövidszénláncú alkilcsoportként pl. metil-, etil-, propil-, izobutil-, butil- vagy izobutil-csoportot, ill., mint rövid-25 szénláncú alkoxi-csoport pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy izobutoxi-csoportot jelenthet. Az (I) általános képletű új vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános kép-30 létű vegyületet — ebben a képletben Y és Z 154244