154242. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiepin-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTARS A SAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 28. Svájci elsőbbsége: 1965. IV. 29. Közzététel napja: 1967. VII. 22. Megjelent: 1968. V. 15. (GE—594) 154242 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Npírzetközi osztály: C 07 d3 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter, vegyész, Riehen, Dr. Schmid Erich, vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G„ Basel, Svájc Eljárás tiepinszármazékok előállítására A találmány tárgya: eljárás új tiepin-származékok, valamint szervetlen és szerves savakkal képezett addíciós sóik, továbbá a nevezett vegyületeket . hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Mindeddig ismeretlenek voltak az (I.) általános képletnek megfelelő vegyületek, ebben a képletben (számozása a Chemical Abstracts rendszerét követi) • n 2 vagy 3 számot, X hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, hidroxialkil- vagy alkanoiloxialkil-csoportot, Y és Z hidrogénatomot, halogénatomot (35-ös rendszámig bezárólag), illetve rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot jelent, Ügy találtuk, hogy ezek a vegyületek, valamint szervetlen és szerves savakkal képezett sóik értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. így a narkotikumok hatását fokozó, kataton, szedatív, relaxáns és antikonvulzív — vagyis a központi idegrendszert csillapító — hatásuk folytán a nevezett vegyületeket a neuroleptikumokhoz („trankvillizáló" szerek) sorolhatjuk és azokat elmebetegségek, továbbá félelmi és szorongásos állapotok kezelésére alkalmazhatjuk. A központi idegrendszerre gyakorolt hatáson kívül a nevezett vegyületek még perifériális farmakológiai tulajdonságokkal, pl. hisztaminantagonisztikus és muszkulotrop spazmolitikus i(izomgörcs oldó) hatással is rendel-5 kéznek. Az (I.) általános képletű vegyületekben X helyettesítő rövidszénláncú alkilcsoportként, pl. a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil vagy szék. butil-csoportot jelentheti; mint 10 rövidszénláncú hidroxialkilcsoport jelentheti pl. a 2-hidroxietil-, a 3-iiidroxipropil- vagy a 2--metil-34údroxipropil-csoportot; végül ha X alkanoiloxialkil-csoportot képvisel, akkor ez pl. 2-acetoxietil-, 2-propioniloxietil-, 3-acetoxipro-15 pil-, 2-metil-3-acetoxi-propil-, 3-propioniloxipropil-, 2-metil-3-propioniloxipropil-, 2-pivaloiloxietil-, 3-pivaloiloxipropil- vagy 2-metil-3-pivaloiloxipropil-csoport lehet. Y és Z szubsztituensek azonosak vagy külön-20 bözők lehetnek és a benzolgyűrűket az 1-, 2-, 3- vagy 4-, illetve a 6-, 7-, 8- vagy 9-helyzetben helyettesíthetik, a 2-, illetve 8-helyzetű helyettesítés előnyös. X és Y rövidszénláncú alkilcsoportként pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-, 25 butil- vagy izobutil-csoportot, illetve mint rövidszénláncú alkoxicsoport pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi- vagy izobutoxi-csoportot jelenthet. Az (I) általános képletű új vegyületeket úgy 30 állítjuk elő, hogy valamely (II) általános kép-154242