154240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akridán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI j 154240 LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 23. Svájci elsőbbsége: 1965. III. 24. Közzététel napja: 1967. VII. 22. Megjelent: 1968. V. 15. (GE—589) Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Meisels Alex vegyész, Basel, Dr. Storni Angelo vegyész, Allschwil/BL., Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G., Basel, Svájc Eljárás akridán-származékok előállítására 1 • A találmány tárgya eljárás új akridán-származékok, ezek savaddiciós sói, továbbá ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt 5 rajz (I.) általános képletének megfelelő, eddig ismeretlen akridán-származékok és ezek szervetlen és szerves savakkal képezett addíciós sói — ebben a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 10 vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, vagy a két jel együtt polimetilén-csoportot; R3 és R4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot (35 rendszámig), trifluormetilcsoportot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi- 15 csoportot jelent: R3 jelentése fenil-, bifenilil-, fenoxifenil-, benzil- vagy difenilalkil-csoport, amely a benzolgyűrűn legfeljebb három azonos vagy különböző szubsztituenst, éspedig halogénatomot, 20 trifluormetil-, nitro-, amino-, rövidszénláncú alkil-, alkoxi-, alkilamino-, dialkilaminovagy alkanoilamino-csoportot hordozhat, illetve piridilcsoport, amely adott esetben halogénatomokkal, rövidszénláncú alkil- vagy 25 alkoxi-csoportokkal helyettesítve lehet; míg R6 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és A 1—5 szénatomos alkuidén — vagy alkiléncsoportot jelent — 50 értékes farmakológiai tulajdonságokkal, különösen kiváló vírusellenes és tumorgátló hatással rendelkeznek, előnyös terápiás index mellett. A vírusellenes hatást állatkísérletekkel, így pl. Columbia-SK-vírus ellen egéren mutattuk ki. A tumorgátló hatást pl. indukált dimetilbenzantracén- bőrkarcinomával szemben, ugyancsak egerekkel végzett állatkísérltekkel állapítottuk meg. Az állatkísérletek alapja« az (I) általános képletű vegyületek és ezek savaddicciós sói vírusbetegségek (pl. encephalitis, encephalomqelitis és egyebek), valamint neoplázia kezelésére alkalmasak. Ezen túlmenően az (I.) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik enyhe, az aszpirinéhez hasonló analgetikus hatást is mutatnak. A bejelentés szerinti vegyületekhez kémiailag legközelebb álló vegyületeknek a 933.875 számú brit szabadalmi leírásban közölt 10-(3-dialkilaminoalkil)-, 10-[3-(benzil-alkilaminoalkil)]- és 10-(3-alkilaminoalkil)-9, 9-dialkil-akridánok, valamint a 2,625.548 számú amerikai szabadalmi leírásban közölt 10-dialkilamino-alkanoil-akridánok tekinthetők. Farmakológiai tulajdonságokként a brit szabadalmi leírás egyebek közt főként a nyugtató és hipotermikus hatást, az amerikai szabadalmi leírás pedig a görcsoldó hatást jelöli meg, antivirális és tumorgátló hatásról azonban nem tesznek említést. Az említett vegyületosztályok bizonyos képviselőit magunk is megvizsgáltuk és azt találtuk, 154240
