154207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo (5,4-c)piridin-származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY) HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VII. 22. (TO—699) Német Szövetségi Köztánsaság-beli elsőbbsége: 1965. VII. 23. Közzététel napja: 1967. VI. 22. Megjelent: 1968. IV. 16. 154207 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Griss Gerhart vegyész, Dr. Machleidt Hans vegyész, Dr. Engelhorn Robert gyógyszerész, Dr. Engelhardt Günther gyógyszerész, Dr. Eckenfels Albrecht állatorvos, Dr. Puschmann Sigfrid zoológus, Dr. Grell Wolfgang vegyész, Dr. Kleemann Manfred vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo;[5,4-c]piridin származékok és fiziológiailag eltűrt szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sóik előállítására. 5 Az I általános képletben Ri hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben halogénnel helyettesített 2—6 szénatomos alkenilcsoportot, 3—8 10 szénatomos eikloalkilcsoportot, 6—10 szénatomos árucsoportot, 7—9 . szénatomos aralkilcsoportot, egy alifás vagy aromás karbonsav vagy szulfonsav acilmaradékát, egy karbamoilcsoportot vagy egy amidinocsopor- 15 tot jelent, R2 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben halogénnel helyettesített 2—; 8 szénatomos alkenilcsoportot, eikloalkilcsoportot vagy a nitrogénatommal és 20 Ri-gyel együtt egy olyan heterociklusos gyűrűt jelent, amely adott esetben egy további heteroatommal van megszakítva, és/vagy egy hidroxilcsoportot, egy rövidszénláncú alkilcsoportot vagy egy fenilcsoportot hord, 2 g R3 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben halogénnel helyettesített 2—6 szénatomos alkenilcsoportot, 3—8 szénatomos eikloalkilcsoportot, egy 6—10 szénatomos árucsoportot vagy 7—9 szénato- 30 mos aralkilcsoportot, egy alifás vagy aromás karbonsav vagy szulfonsav acilmaradékát, egy karbamoil-, tiokarbarrioil- vagy amidiacsoportot jelent. Az Rt —R 3 csoportok meghatározásában említett alkilcsoportok adott esetben hidroxil-, alkoxi- vagy cikloalkilcsoporttal vagy karboxil-, karbalkoxi- vagy aminokarbonilcsoporttal lehetnek helyettesítve. A fent Rx —R 3 alatt említett aromás gyűrűk adott esetben halogénatomokkal, hidroxil-, al^kii-, alkoxi- alkiltio-, alkilszulfónil-, alkuén-dioxi-, amino^, alkilamirio-s acilaínino- vagy alriinoszulfonilcsoportokkal lehetnek helyettesítve. R4 és R 5 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, ariivagy aralkilcsoportot jelentenek, A pedig szén-nitrogén kötést vagy 1—3 szénatomos kétértékű alifás szénhidrogéncsopoítot képvisel. A találmány értelmében úgy jutunk az új vegyületekhez, hogy egy II általános képletű 3-bróm-piperidonH(4) hidrohaiogenidjét — ebben a képletben R3—R 5 jelentése azonos a fent megadottal — egy helyettesített tiokarbamiddal, illetve helyettesített III képletű tioamiddal — ebben a képletben Rls R 2 és A jelentése azonos a fent megadottal — reagáltatjuk. 154207
