154101. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású 3-indolil-ecetsavszármazékok előállítására

154101 13 14 mely 2-helyzetben szubsztituált 3-indolil-karb­oxaldehid r^-alkálifémsóját, amelyben a 2-hely­zetű szubsztituens jelentése a fentiekkel egye­ző, valamely a reakció szempontjából inersnek tekinthető oldószerben három kondenzált gyűrű­nél kevesebbet tartalmazó aromás savkloriddal reagáltatjuk. 4. Az IC igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-hely­zetben három aromás kondenzált gyűrűnél ke­vesebbet tartalmazó aromás acilcsoporttal he­lyettesített, 2-helyzetben szubsztituált 3-indolil­-karboxaldehidet, amelyben a i2-helyzetű szubsz­tituens jelentése a fentiekkel egyező, nem bá­zisos jellegű körülmények között redukálósze­rekkel kezelünk. 5. Az IC és 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-aromás acil-2-szubsztituált-3-indolil-karboxal­dehidet nem bázisos jellegű körülmények között valamely di-rövidláncú alkilaminoboránnal rea­gáltatjuk. 6. Az IC és 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-aromás acil-2-szubsztituált-3-indolil-karboxal­dehidet, amelyben a szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, valamely hidrogénező kata­lizátor jelenlétében redukciónak vetünk alá. 7. Az IC és 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1 -aromás aciP2-szubsztituált-3-indolil-ecetsavat, amelyben a szubsztituensek jelentése a fentiek­kel egyező, dimetilaminoboránnal reagáltatunk. 5 8. Az IC és 4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-aromás acil-2-szubsztituált-J3-indolil-ecetsavat, amelyben az egyes szubsztituensek jelentése a 10 fentiekkel egyező, 10%-os palládiumos aktív­szén jelenlétében hidrogénnel redukciónak ve­tünk alá. 9. Az ID igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-15 ^aromás acil^2-szubsztituált-3-indolil-metandlt, amelyben az egyes szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, halogénezőszerekkel kezelünk. 10. Az ID és 9. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 20 1-aromás acil-2-szubsztituált-3-indolil-metanolt, amelyben az egyes szubsztituensek jelentése a fentiekkel egyező, tionilkloriddal reagáltatjuk. 11. Az IE igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-25 -aromás acil-2~szubsztituált-3nhalogénmetilindolt 60—120 C° közötti hőmérséklet közben és 300— 700 atmoszféra nyomáson szénmonoxiddal és palládiumbromiddal vagy palládiumkloriddal reagáltatjuk. 3 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6708269. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7

Next

/
Oldalképek
Tartalom