154043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-tropanil-2-fenilakrilát-származékok előállítására
MAGYAR KÉPKÖZTABSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 154043 LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 03. (Sí—932) Amerikai Egyesült Államdk^beli elsőbbsége: 1964. VI. 05., 1965. II. 18. Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltaláló: Caldwell Henry Cecil, gyógyszerész, Ambler, Groves William George, farmakológus, Norristown, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Smith Kline & French Laboratories cég, Philadelphia, Pennsylvania, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új 3-tropanil-2-fenilakrilát-száimazékok előállítására A .találmány tárgyát eljárás képezi új 3-^iPopanil^^feniliakriMt^sziájnmaziéikdk, előállításaina. Ezek az új vegyületek értékes fanmalkológiai tulajdonságokat, különösen jó spazimolitikus hatást mutatnak. A taláHmény' saarimt előállítható új 3-tropairálJ2i-ifeini'liaknliáitr.száfrm,azéklok fontos előnye, 'bogy spazirnoMitifcus: hatásukat az, eddig ismert spaamolitilkius saerek esetében általánosan mutatkozó midriatifcus és nyálelválasztást gátló mellékhatások nólkiül fejtik ki. A találmány szerinti eliőállítihafó új 3-tropa^ rál^2r-fenitoferiM!t-,saármiazié!klo(k a csatolt rajz szerint i(I) általános (képlettel jellemezhetők; e képletben, X oxigén^ vagy kénatamot, Hl 1—6 szénatamos: egyenes vagy elágazó láncú alk.il-, előnyösem metil;-, vagy etilgyököt, 1—6 szénatomos alkoxi-, előnyösen metoxivagy etoxi-gyököt, halogén-, minit: bróm-, klór- vagy fluoratomot, hidiroxi-, nitro-, cdíano- vagy triftuormetücsoportot, R2 '£enil- vagy helyettesített fenilgyöfcöt:, amelyben a helyettesítők rövitíisziénMmcú alfcilvagy alfcaxicsoportoik1 , halogén-, mimt Mór-, bróm- vagy fluoratomok, hidiroxi-, nitro-, ciamo- vagy tóffiuoirmetilcsoportok lelhetnek, továbbá furil-, tienil- vagy piridilgyököt vagy hidragéniatamot képvisel. A taliálrnány szerinti eljárással előállítható vegyületiek saraiban különösen azok előnyösek, aimelyek feniti általános képletében Rt halogén-, minit iküJór-, brói»- vagy fluoratoimot, etoxá-5 vagy metioxicsoportot, R2 pedig hidrogénatomot vagy femiilgyököt képvisel. Különösen előnyösnek bizonyul e vegyületek közül a csatolt rajz szerinti '(.II) képlotű vegyület. 10 A fent jellemzett új 'helyettesített tropanil-akrilátofc eloaQIMitiaaai a csatolt rajz staarintí (III) általános reakcióegyenletben vázolt eljárással történhet; az irtlt szisrieplő képletekbem R| és R? jelentése meglegyezik: a fenti meghatározási sze-15 rinitivel, R3 pedig halogén-, minit Mór- vagy brómataroot vagy egy —O—CO—R' csoportot képvisel, mely -utóbbiban R' rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporitot jelent. Éhnek; az eljárásnak a gyakorlati kivitele 20 könnyen rendelkezésre' álló Mimdülóanyagok alkalimazlásáival történik; az eljárás kiváló termelési hányadidái adja a Ikivánit végtermékeket. Ha egyes Mimdulóamyagként felhasználni kívánt vegyületek nem áfaak készen rendelkezésre, 25 ezeket az irodalomban az analóg vegyületek előállítására, leírt és a sziakimiaibeliek által jól ismert módszerekkel!, a példákban leírthoz: hasonló módon könnyen előállíthatjuk. iE vegyületek előállítása során olymódom jár-20 hatunk 'el, hogy a megfelelően, helyettesített 154043
