154040. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY) HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. I. 11. (SA—1687) Svájci elsőbbségei: 1965. I. 12., 1965. IV. 28. Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 154040 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Renz Jany vegyész, Basel, Dr. Bourquin Jean-Pierre vegyész, Basel, Dr. Fischer Robert vegyész, Basel, Schwarb Gustav vegyész, Allschwil, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G., Basel, Svájc Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új fenotiazinszármazékok és savakkal alkotott sóik előállítására. Ebben a képletben Rx 1—4 szénatomos alkilesoportot jelent, n pedig 1 vagy 2. A találmány értelmében úgy jutunk az I általános képletű vegyületekhez, hogy vagy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx jelentése azonos a fent megadottal — egy III általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Hal klórt vagy brómot jelent n pedig a 'fent megadott jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx és n jelentése azonos a fent megadottal — egy rövidszénláncú klórhangyasav-alkilészterrel reagáltatunk, és az így kapott V általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rt és n jelentése azonos a fent megadottal, R2

pedig rövidszénláncú alkilcsoportot jefent — Mggal hiidrolizáljuk, majd adott esetben az így kapott I általános képletű vegyületeket 'szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva savaddiciós sóikká alakítjuk át. Az a) alatti eljárás például úgy hajtható végre, hogy egy II általános képletű vegyületnek az adott reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerrel, például benzollal, toluollal vagy xilollal készült oldatát egy alkáliamid, például nátriumamid, vagy el alkálihidroxid, például nátriumhidroxid, hozzáadása 5 után rövid ideig forraljuk, majd hozzáadunk egy III általános képletű vegyületet, előnyösén szintén az adott reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerben oldva. Magasabb hőmérsékleten való több órai reagáltatás után 10 a reakciókeveréket lehűtjük, vízzel mossuk, és belőle az új .anyagot ismert módszerekkel, például kristályosítás, kromatografálás és/vagy sóképzés útján elkülönítjük és tisztítjuk. A b) alatti eljárás például úgy hajtható 15 végre, hogy egy IV általános képletű vegyületet egy rövidszénláncú klórhangyasav-alkilészterrel magasabb hőmérsékleten az adott reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerben, mint például etilacetátban, benzolban 20 és másokban önmagában ismert módon reagáltatunk, és az így kapott karbaminsavésztert vagy közvetlenül, vagy előzetes elkülönítés és/vagy káli- vagy nátronlúggal való előzetes tisztítás után egy hosszabb szénláncú alkohol-25 lal hevítünk. A keresett végtermék ezután a fent leírt módon elkülöníthető és tisztítható, és/vagy szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva sóivá alakítható át. ;0 A találmány értelmében előállított I általá-154040