154038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 21. (RO—415) Franciaországi elsőbbségei: 1965. X. 22., 1966. VIII. 25. Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 154038 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Farge Daniel vegyészmérnök, Thiais (Val-de-Marne), Jeanmart Claude vegyészmérnök, Brunoy (Essonne), Messer Mayer Naoum vegyészmérnök, Sceaux (Hauts-de-Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új fenotiazinszármazékok és sóik előállítására. Ebben a képletben R hidrogénatomot vagy metilcsoportot, Rx

hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot, A 2—5 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkiléncsoportot, Y hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot és Z amino-, monoalkilamino- vagy dialkilaminocsoportot jelent, amelyekben az alkilgyökök 1—4 szénatomot tartalmaznak. A találmány értelmében az I általános képletű új fenotiazinszármazékokat úgy állítjuk elő, hogy a II általános képletű fenotiazinszármazékokat — ebben a képletben R, Rí és Y jelentése azonos a fent megadottal, R2 pedig 1—4 szénatomos alkilesoportot jelent — átészterezzük egy III általános képletű aminoalkohollal — ebben a képletben A és Z jelentése azonos a fent megadottal. A reakciót az átészterezés szokásos körülményei között végezzük, azaz feleslegben alkalmazva a III általános képletű aminoalkoholt, és ledesztillálva a reakció során keletkező alkanolt. Ha olyan I általános képletű termékeket kívánunk előállítani, amelyekben Z amino- vagy monoalkilamino-csoportot jelent, az átészterezési reakciót előnyösen olyan III általános képletű aminoalkohollal végezzük, amelyben a Z 5 csoportot előzőleg benzilcsoporttal megvédtük. Eszerint az észterezést egy II általános képletű fenotiazin származéknak egy III általános képletű így megvédett aminoalkohollal való reakciójával hajtjuk végre, majd az átészterezési 10 terméket az amin-tfunkció visszaállítása céljából palládiumfekete jelenlétében hidrogénezzük. Az I általános képletű fenotiazinszármazékok előállíthatók továbbá egy IV általános képletű fenotiazinszármazéknak -— ebben a "képletben 15 R, Rx

és Y jelentése azonos a fent megadottal, X pedig halogénatomot, előnyösen klóratomot jelent — egy III általános képletű aminoalkohollal való reakciója útján. A reakciót az esetleg in situ előállított IV 20 általános képletű fenotiazinszármazéknak egy aromás szénhidrogénben, mint például benzolban egy III általános képletű aminoalkohollal való reagáltatása útján foganatosítjuk. Ha olyan I általános képletű termékeket kí-25 vánunk előállítani, amelyekben Z amino- vagy monoalkilamino-csoportot jelent, előnyös a műveletet ebben az esetben is egy olyan III általános képletű aminoalkohollal végezni, amelyben a Z csoportot előzőleg megvédtük az amin-30 -funkció védelmére rendszerint használt termé-154038