154008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazinok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI la mm I lm £& 9 Bejelentés napja: 1964. IX. 29. (HA—712) Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 154008 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 do Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Matter Max vegyészmérnök, Muri bei Bern, Latthard Roland G. vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: HACO A. G., Gümlingen, Svájc Eljárás triazinok előállítására A találmány tárgya eljárás új csoportba tartozó vegyületek előállítására, amelyek gyógyászati jelentőséggel rendelkeznek. A találmány szerint előáUMiató új 1,3,5-triazin-vegyületeket és sóit az (I) általános képlettel jellemezzük, amely képletben: Rí és R2 rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú dialkilamino», pirrolddinil-, piperidimil- vagy morfolino^osoportot jelent, R3 és, R4 azonosak vagy különbözőek éspedig hidrogént vagy valamely rövidszénláncú alkilgyököt képviselnek;, 'míg Alik rövidszénláncú egyenes vagy elágazó olyan alkilén-láncot jelent, amely az oxigénatomot az oldaliaméban a nitrogénatoimtól legfeljebb 6 és legalább 2 szénatornimal elválasztja, mimellett Rí és R2 szubsztituensekfaen levő szénatomok száma 3—11 lehet, továbbá az R3 alkilgyök az R4 alkilgyökkel vagy az Alik alkuén-csoporttal gyűrűt zárhat, mely gyűrű adott esetben, ha a gyűrűzáródás R3 iés ORi szu'bsztituensek között van, oxigénatommal lehet megszakítva. Az új triazin vegyületek kifejezett bázisos jellegűek, így szerves vagy szervetlen savakkal sókat képeznek. A szabad bázisok savas addíciós sókká úgy alakíthatók át, hogy a bázisos jellegű triazinokat a kívánt savval valaimely oldószerben reagáltatjuk. A sóképzésfaez pl. a következő savakat használhatjuk fel: halogénhidrogénsavak, kénsav, foszforsav, tejsav, borkő-10 15 20 25 sav, alkilszulfonsav, arilszulfonsav, kámforsav, rmandulasav, citromsav és, malonsav. A találmány szerinti új triazin-vegyülietek figyelemreméltó farmakológiai tulaj donsággal rendelkeznek, ennek folytán a gyógyászatban értékesíthetők. Az; új vegyületek; étvágycsökkentő hatásúak, így étvágycsökkentő szerként hasznosíthatók. Különösen kiemeljük az új vegyületek azon előnyös tulajdonságait, hogy tág dózis-határok között adagolhatok, igen hatékonyak és meUékhatásoktól mentesek, így az új vegyületek a szokásos étvágycsökkentő szerekhez képest előnyösebbek. A példáikban leírt vegyületek toxikus hatását egéren, étvágycsökkentő hatását pedig tengeri malacokon vizsgáltuk, Az étvágycsökkentő hatás; meghatározását K. Bücher módszere szerint végeztük (Helvetica Physiologiioa et Plharmiaoologica Acta 17, 334 [1059]). A vizsgálatok néhány eredményét a következő táblázatban összefoglaltuk. A táblázat végén összehasonlítási célból az amfetamin (^-fenil-izopropilamin) adatait is megadjuk. A táblázat eredményei azt szemléltetik, hogy az új vegyületek kis dózisokban is étvágycsökkentő hatékonyságot mutatnak és viszonylag nem mérgezők. Terápiás indexük, vagyis a Dosis letalis media Dosis efficax media 30 egyes vegyületeknél rendkívül nagy, sokkal nail 54008