154005. lajstromszámú szabadalom • Eljárás telítetlen zsírsavak új amidjainak előállítására

154005 8 2. példa N-(5-karbamoil-2-ipi,riidil)-liinolamid. 6,85 g '(0,05 módi) 6-aimino-nikotinamidot 100 5 ml dimatilformamid ós 6,05 g (0,05 mól) trietilamin elegyében oldunk. Keverés és jeges vízzel váló -hűtés közben 10 perc alatt hozzáesepegbetjük 5,43 g (0,05 mól) trimetil-sziMiklorid 30 ml dimetittormamiddal készített oldatát, majd a jo reafccióelegyet szobahoffofcon további 2 óra hoszszat keverjük. Ezután keverés és jeges vízzel való hűtés közben 5,55 g (0,055 mól) tiietilamint, maijd 30 ml dimetilformiamidban oldott 15,0 g (0,05 mól) linoleoilkloridot csepegtetünk 15 hozzá és az, elegyet újabb 2 óra hosszait keverjük. A reafccióelegyet ezután 8O0 ml jeges vízbe öntjük, a levált tenméket leszívatással elkülönítjük és nagyvákuumban 40° hőmérsékleten 4 óra hosszat szárítjuk, A kapott olajszerű termé- 20 ket 100 ml Hórofformiban oldjuk és 300 g III. aktivitású Bröckmann-féle alummiumoxidon kromatográfiaijuk. A kloroformmal, klorofoirm-metanol eleggyel és metanollal eluált frakciókat vékonyrétegű kromatográfiával (Stohl szerint, 25 adszorbens: Siliicagel G, futtatószer kloroform és metanol 20:1 arányú elegye, előhívás: 20% foszíformolibdénisiav etanolban) vizsgáljuk. A tiszta N-j(5^kiaiibamoil-.2Hpirid!Íl)-linoliamido!t tartalmazó frakciókat egyesítjük, bepároljuk és a 20 kapott termieket metanol és éter elegyélből átkristályosítjük. Az így előállított N-(5-fcarbamoil-2-piridil)-linolamid 142°-on olvad. Szabadalmi igénypontok: j5 1, Eljárás az '(I) általános képletnek megfelelő új telítetlen zsársav-amidók előállítására — e képletben Rí—CO— valamely legialáb két, de legfeljebb négy nem kumulált C—C kettősikíötést tartalmazó, 18—20 sziénatoimos zsírsav acilgyökét képviseli, R2 rövidszénláncú alkoxibarboinil-csoportot, karbamoiil- vagy pedig rövidszénMncú monovagy dialkilkarbamoil-csoportot, R3 hidrogén- vagy ihalogénatoímo't vagy rövidszénláncú alkilgyoköt, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthet — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű savat — e képletben Rí—CO— jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy e s.av valamely reakcióképes funkcionális származékát valamely (Hl) általános képletű, magban be^ lyettesíteitt ammopiridinnel ill. alkilaminopiridinnel — e képletben R2, R3 és R4 jelenítése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy ennek valamely reakcióképes funkcionális származékával reagáltatjuk, vagy b) valamely (II) általános1 képletű sav — e képletben Ki—CO—- jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — telített bróm-addieiós termékét vagy ennek valamely reakcióképes funkcionális származékát valamely (III) általános képletű, magban helyettesített aminopiridinnel ill. alkilaminopiridinnel vagy ennek valamely reakcióképes funkcioniális származékával reagáltatjuk és a közvetlen termékként kapott vegyületet, amely egy IS—20 szénatomos polibrómzsírsav amidija,, önmagában ismert módón: debrómozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű amidot karbamiddal képzett addukttá alakítjuk át. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6708129. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálnt utca 21—23. 4