153996. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaterner piridinium-vegyületek előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. XI. 23. (Cl—583) Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 153996 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Guczoghy Lajos vegyészmérnök, Puklics Mária vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára R. T., Budapest Eljárás kvaterner piridinium-vegyületekelőállítására Ismeretes, hogy a 2-alkil-4-amino-5-pirimidil-metü-gyököt tartalmazó származékok hasznos kémiai termékek, melyek mind az ember, mind az állatgyógyászatban alkalmazhatók. E vegyületeknek nitrogéntartalmú heterociklikus vegyületekkel képezett kvaterner sói például mint kokkciodisztatikumok alkalmazhatók. A megfelelően szubsztituált tiazolszármazékok a B1 -vitamin csoportba tartozó vegyületek. A pirimidin vegyület alkil-piridinium kvaterner sójának előállítására ismert eljárás a 149.147 sz. magyar szabadalomlban védett módszer, amely szerint 2-alkil~4-aimmo~5-haílogén-alkil^pirimiidin savanyú sóját, mietilszultfit, p-toluolszulfonát vagy nitrátészterét piridinnel vagy alkilezett piridinnel reagáltatják. A 151.052 sz. magyar szabadalom értelmében 2-alkil-4-amino-5-alkoxi-metil-pirimidineket reagáltatnak hidrogén halogenid-gázok jelenlétében piridinekkel. Ezen eljárásnál hátrányos a szükséges gázok korroziv tulajdonsága, nehézkes és költséges a fejlesztésük. A 150.895 lajstromszámú szabadalom szerint 4-amino-5-alkoxi-metil-J 2-propil-pirimidint és pikolint reagáltatnak egymással száraz sósavgáz bevezetése közben xilolos oldatban. Ezen eljárás hátránya, hogy ugyancsak nehézkesen alkalmazható gázfejlesztést és bevezetést alkalmaz és csak gyenge kitermeléssel reprodukálható. 10 15 20 25 Azt találtuk, hogy igen előnyösen és jó termetesei állíltíhattunlk elő l-i(BMallkil-4^amiino-5--piriirrádEL-metil))-szánmaziékiofoatt, hía 2-allkil-4--lamino^öJhidroxi-imietil-ípiritmidlint vagy sóját kívánt esetben. aÜkil-csoporttal helyettesíitelbt piridiinniel reagáltatva kapcsolunk, imimiellett a reakciót előnyösen vízzel nem, elegyedő oldószerben, célszerűen a víz azeoltroip désatilláció útján történő eltáwoMtása közben hajtjuk végre. Eljárásunk előnyös foganatosításakor a 2-alkil-4-arninio-5.-j hidírioxÍHmietil u pirijmid ! m sósavas sójából inldiulunk ki és ezt reagáltatjuk a heterociklusos vegyület sósavas sójával pH 3—6,5 ért éken. A reakciót előnyösen oldószer jelenlétében oly módon végezzük el, hogy a reakció során felszabaduló víz a reakcióelegyből eltávozhassák, így elvégezhető a reakció olyan oldószerben, (például benzol, toluol, xilol), melynek folyamatos desztillációjával és pótlásával a reakcióelegyből a víz folyamatosan kidesztillálható. A kiindulási anyagként szolgáló 2-metil-4--amino-5-hidroxi-metil-pirimidin ismert vegyület, amely pl. a 2-metü-4-amino-5-amino-metil-pirimidinből Sandmeyer reakcióval állítható elő. Második heterociklikus vegyületként piridint vagy alkil-piridineket alkalmazhatunk. Alkilpiridinként 2-, 3- vagy 4-alkil-piridinek nyer-153996
