153982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilalkánszármazékok előállítására
MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. I. 23. (BO—967) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1964. I. 24. Közzététel napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 153982 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 o 11—18; 12 o 19—22 Nemzetközi osztály: C 07 c3 , c 4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Adams Stewart Sanders, Armitage Bemard John, Nicholson John Stuart, Biancafort Antonio Ribera, Nottingham, Nagy-Britannia Tulajdonos: Boots Pure Drug Company Limited, Nottingham, Nagy-Britannia Eljárás fenilalkánszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű fenilalkánszármazékok előállítására. Ebben a képletben R CH2 X, CH(CH 3 )X vagy C(CH 2 )X csoportot 5 jelent — ezekben a képletekben X jelentése: COOR4 (ebben a képletben R* hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport), COOH-B (ebben a képletben B nem-toxikus JQ szerves bázis), COOM (ebben a képletben M ammóniumgyök vagy egyik vegyértékével kapcsolódó nem-toxikus fémes kation) vagy CH2 OH, R1 és R 3 azonosak vagy különbözők, és hidro- 15 gén- vagy halogénatomot vagy 1—4 szénatomos — adott esetben halogénatommal helyettesített — alkilcsoportot, 1—4 szénatomos alkoxiesoportot vagy 1—4 szénatomos alkiltiocsoportot, nitroicsoportot viagy 'Ciiano- 20 csoportot jelentenek, amikor is az R3 a helyettesítők közül egyet vagy több azonosat vagy különbözőt jelenthet, R2 pedig hidrogénatomot vagy 2', 3', 5', vagy 6' helyzetű fluoratomot jelent, 25 azzal a megszorítással, hogy R2 csak akkor jelenthet hidrogénatomot, ha R1 és R 3 közül legalább aiz egyáik nitro- vagy cianoesoporttoit jelent, továbbá, ha R CH2COOH csoport, ak- 30 kor R1 a hidrogéntől eltérő helyettesítő a 4'helyzetben, ha pedig R1 hirogénatom, akkor R' a 3-metilcsoporttól eltérő helyettesítő. Alább felsorolunk néhány fenti általános képletű jellegzetes gyógyászatilag hatásos vegyületet: 2-4'-bifenililakrilsav 2'-flúor-4-bifenilinecetsav etil-2'-fluor-4-bifenililacetát 2-{4'-klór-4-bifenilil)-propionsav 2-(2'-fluor-4-bifenilil)-etanol nátrium-2'-fluor^4-bifenililacetát 2-(4'-etoxi-4-bifenilil)-propionsav 2-fluor-4-bifenililecetsav 3'-klór-4-bifenililecetsav dietilammónium-2'-fluor-4-bifenililacetát 2-klór-4-j bifenililecetsav 2',2-difluor-4-bifenililecetsav 2^(2,2'-difluor-4-bifenilil)-propionsav 2-(2,2',6,6'-tetrafluor-4-bifenilil)-propionsav 2,2',6,6'-tetrafluor-4-bifenililecetsav 2',6'-difluor-4-bifenilecetsav 2-(2'^fluioí-44>ifieniilil)-ipröpioinsav (+)-i2^(2'-!fluor-4-bife!nilill)HprQpionsa(v (—)-2-(2'-fluor-4-bifenilil)-propionsav 2-(2'-lkaór-4-bifienilil)-propáin-1^01 etü-2^(2;Mklór-44>ifenffl)-propioinát 2-(2-fluor~443Ífenil)-propionsav 2-(2'-bróm-4-bifenilil)-propionsav 153982
