153977. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szilikomagnéziumalumináthidrát-gélek előállítására
3 153977 4 folytán ugyanis a mellékhatások kompenzálhatok, vagy kiegyenlített határok között tarthatók. A jelen találmány feladata olyan magnézium-alumínium-bázisú Antacidum előállítása, amely fentiekhez képest javított tulajdonságokkal rendelkezik. A találmány szerinti feladatot oly módon oldottuk meg, hogy valamely alumíniumsó, mint pl. alumíniumszulfát vizes oldatát vízüvegtartalmú erős alkáliiúggal, pl. nátriumhidroxiddal 1 : 1,2—1 : 1,6 A12 0 3 : Si0 2 mólarányban reagáltatunk és az így kapott nátriumalumíniumszilikáthidrát-gél nátriumhidroxidaluminát oldatban való szuszpenzióját végül valamely vizes magnézium oldattal 1:3—1:4 A12 0 3 : MgO-mólarányban reagáltatjuk, a képződött csapadékot leszűrjük, vízzel alkáli- és sómentesre mossuk és végül 65—90 C°-on szárítjuk. A gél előállítása folyamán a nátriumalumíniumszilikáthidrát-gélnek nátriumhidroxialuminát oldatban való bazicitása döntő jelentőségű. A találmány szerint előnyös, ha ez a szuszpenzió 1 : 8—1 : 20, előnyösen 1 : 10—1 : 15 mólarányú értékkel rendelkezik Al2 0 3 : Na2 0-ra vonatkoztatva. Ez a felismerés igen meglepő, mivel az eddigiek folyamán a magnéziumalumíniumszilikátok előállításánál, sőt még a magnéziumaluminátok előállításánál is hasonló lúgossági értéket nem alkalmaztak:, mivel azt íel-IG 15 20 25 tételezték, hogy ilyen körülmények között a következő magnéziumsókkal való reakciónál főtömegben nem kívánt magnéziumhidroxidok képződnek. Ez utóbbiak viszont olyan Antacidumok közé tartoznak, amelyek a pH-értéket nemfiziológiás módon messze 7 fölé emelik. A következő 1. táblázat áttekintést ad az ismert magnézium-alumínium-bázisú korszerű Antacidumok előállítása során alkalmazott alkáli-mennyiségekről. 1. táblázat Anyag 963 182 sz. német szabadalmi leírás 1 061 754 sz. német szabadalmi leírás Találmány szerinti Az aluminátlúg alkalitása A12 0 3 : Na2 0 mólarány 1 : 3—1 : 5 1 : 2—1 : 3 1 : 8—1 : 20, előnyösen 1 : 10—1 : 15 A következő 2. sz. táblázat a találmány szerinti előállított Antacidum előnyeit szemlélteti a kereskedelmi forgalomban levő , készítmé-30 nyékhez képest: Anya« Kalciümszilikát gél Nátrium-aiUmíniumszilikát Száraz alumíniumhidroxid-gél DBP 941 964 szerinti magnéziumalumínium-szilikát Találmány szerinti száraz szilikomagnézium -alumináthidrát-gél 2. táblí ízat Savkötőképesség ml 0,1 n HCl/g Hatásfellépés Hatástartam Puffertartomány pH 60 70 170 azonnal csak túladai 10 perc után 20 golásnál 80 3—6,5 hatásos 3—4 im~ 165 azonnal 50 3—5,5 um-240—260 azonnal 90 3—4,5 A savkötő képesség meghatározását az USA gyógyszerkönyv alumíniumhidroxid-gélekre elő- 50 írt módszere szerint végeztük (referálva: „The Dispensatory of USA", 56 ff oldal, I960). A hatásfellépést, hatáshozamot és egy meghatározott •pH-tartomany betartását (puffertartomány) Ho-36, 149 (1947) és Beekman, Journ. Amer. Pharm. 55 bért, Noble, Gfote, Journ. Amer. Pharm. Assoc, Assoc, 49, 191 ((I960) közleményekben leírt módszer szerint a következő módon határozzuk meg. 150,0 ml mesterséges gyomornedvet (0,05 n 60 HCl, 0,(15%) pepszirí) készítettünk elő. Az oldat pH-éftekét a kísérlet elején, majd 0,5, 1, 3, 5, 7, 9 és 10 perc éltelte után ezt követően pedig 10 perces időközökben elektrometrikus úton mértük. 1,00 g Antacidum hozzáadása után min- 65 den tizedik percben 20 ml szuszpenziót vettünk ki és ehhez 20 ml fentebb leírt, frissen elkészített gyomomedvet adagoltunk. A meghatározást 38 C°-on végeztük. A mérést befejezettnek nyilvánítottuk, amikor az oldat pH-értéke 3,0 alá csökkent. A 963182 lajstromszámú német szabadalmi leírás szerint előállított kristályos magnézium-alumíniumhidráttal szemben a találmány szerinti eljárással előállított kristályos szilikomagnéziumalumináthidrát-gél közel azonos savkötőképesség mellett gyorsabb hatásfellépést mutat (lásd a 3. táblázat). A hatásfellépésen azt az időt értjük, amely időtartam alatt 1,00 g aryag «gy meghatározott mennyiségű savas oldat pH-értékét megközelítően 3,0-ra állítja be. 2
