153956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxipropilaminszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTA«SASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADA1MI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 01. Hollandiai elsőbbsége: 1965. IV. 03. Közzététel napja: 1967. III. 22. Megjelent: 1968. I. 15. (Pl—258) 153956 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Keizer Volkert Govert vegyész, Weesp, Zwagemakers Johannes Maria Antonius vegyész, Weesp, Hollandia Tulajdonos: N. V. Philips' Gloeilampenfabrieken cég, Eindhoven, Hollandia Eljárás fenoxipropilamin származékok előállítására A találmány értékes farmakológiai hatásokat mutató új fenoxipropilaminoknak, valamint az ilyen új fenoxipropilaminokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. 5 Ismeretes már, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben R többek között halogénatomot, egyenes vagy elágazó szénlánoú, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, x pedig 1 és io 3 közötti számot jelenthet — erős béta-szimpatolitikus hatással rendelkeznek. Meglepő módon azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (II) általános képletű vegyületek — e képletben 15 Rx 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R2 telített vagy adott esetben telítetlen, 1—12 • szénatomos alkil-, cikloalkil- vagy aralkilcsoportot képvisel — 20 valamint ezek sói az említett (I) általános képletű vegyületekénél többszörösen erősebb hatásúak. A jelen találmány kiterjed e vegyületek, valamint sztereoizomérjeik és az e szte- 25 reoizomérekből álló elegyek előállítására. A találmány értelmében előállításra kerülő új vegyületek igen erős béta-adrenerg-blokkoló hatást mutatnak és erősen antagonizálják a béta-szimpatikomimetikus vegyületeknek, mint JQ pl. a N-izopropil-nor-adrenalinnak a hatását. E tulajdonságai folytán ezek a vegyületek, gyógyszerként való beadásra alkalmas alakban elkészítve, jól felhasználhatók a béta-szimpatikomimetikus hatású anyagok által kiváltott tachycardia elfojtására vagy megelőzésére. Emellett felhasználhatók a magas vérnyomás, anginapectoris, szív-aritmiák, digitális-mérgezések és phaeochromocytoma bizonyos alakjainak gyógykezelésére is. A találmány szerinti új vegyületek további lényeges tulajdonsága, hogy a melegvérű állatokkal szemben csak igen csekély mértékű toxikusságot mutatnak. így pl. az l-(2-metil-tiofenoxi)-2-hidroxi-3-izopropilamino-propán 48 IiD -. értéke intraperitoneális beadás esetén 126 mg/kg, orális beadás esetén pedig 348 mg/kg. Ezeket a vegyületeket a megbetegedés fajtájától és súlyossági fokától függően kb. 20 mg és kb. 400 mg közötti napi adagokban alkalmazhatjuk. Ez a mennyiség akár egyszerre, akár a nap folyamán több egyenlő adagra elosztva is beadható. Az orvos számára nem okoz nehézséget a helyes adagmennyiség és adagolási mód megállapítása. A találmány szerint előállítható új vegyületek példáiként a következők említhetők: 153956
