153930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol-származékok előállítására
17 153930 18 Y hidrogénatomot, vagy R2 —CH— képletű csoportot jelent, melyben Z fenilgyököt, amely adott esetben egy vagy 5 több az X meghatározásának megfelelő szubsztituenssel helyettesítve lehet, vagy piridil-gyököt; R2 hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel — 10 azzal jellemezve, hogy a) valamely II. általános képletű fenilhidrazont —-e képletben X, Y és Rx jelentése az előbbivel azonos — savas kondenzálószerrel keze- 15 lünk, vagy b) valamely III. általános képletű vegyületet — e képletben X jelentése az előbbivel azonos Rí' pedig rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — valamely IV. általános képletű vegyület reak- 20 cióképes észterével — e képletben Z és R2 jelentése megegyezik' az előbbivel — alkalikus kondenzálószer jelenlétében reagáltatjuk, vagy c) valamely VII. általános képletű helyettesített fenilhidrazin-származékot — e képletben 25 X, Z és R2 jelentése az előbbivel azonos — valamely VIII. általános képletű hexahidro- 4H-azepin-4-on- ketállal — e képletben Rj" hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelent — kondenzációs reakcióba visszük, vagy 30 d) valamely IX. általános képletű vegyületet, melyben X, Y és R2 jelentése az előbbivel azonos, valamely rövidszénláncú alkanol reakcióképes észterével savlekötőszer jelenlétében reagáltatunk, vagy 35 e) valamely IX. általános képletű vegyületet, melyben X, Z és R2 jelentése az előbbivel azonos, valamely rövidszénláncú aldehiddel reagáltatunk redukáló körülmények között, majd az a)—e) eljárásváltozatok bármelyikével előállított terméket kívánt esetben szerves vagy szervetlen savakkal savaddiciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának kiviteli módja az I. a. általános képletű vegyületek, valamint szervetlen vagy szerves savakkal képezett oddiciós sóik előállítására — e képletben X hidrogénatomot, halogénatomot 35 rendszámig bezárólag, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-gyököt; Z fenilgyököt, amely adott esetben egy vagy több az X meghatározásának megfelelő szubsztituenssel helyettesítve lehet, vagy piridil-gyököt; Rí' rövidszénláncú alkilgyököt; Ra hidrogénatomot, vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelent — azzal jellemezve, hogy valamely II. a. általános képletű fenilhidrazont — ebben a képletben X, Z, Rj' és R2 jelentése az előbbivel azonos — savas kondenzálószerrel kezelünk és az így nyert terméket kívánt esetben szerves vagy szervetlen savakkal savaddiciós sókká alakítjuk át. 3. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése allergiás megnyilvánulások és/vagy köhögés kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyszerkészítésben szokásos segédanyagokkal és módszerekkel perorális, rektális vagy parenterális használatra alkalmas készítményeket állítunk elő, melyek valamely I. általános képletű vegyületet, vagy annak farmakológiailag elfogadható nem toxikus savaddiciós sóját tartalmazzák hatóanyagként. 2 rajz, 11 képlet A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707973. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23.
