153926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített propánszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Bejelentés napja: 1965. VII. 07. (HO—887) Nemzetközi osztály: Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: § C 07 d2 1964. VII. 07. 153926 Közzététel napja: 1967. III. 22. Megjelent: 1968. I. 15. Decimái osztályozás: Feltalálók: Brust Bemard vegyész, Parsippany, Fryer Rodney Ian vegyész, West Orange, Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás helyettesített propánszármazékok előállítására A találmány a csatolt rajz szerinti (1) általános képletnek megfelelő új helyettesített propánszármaz)é!kofc előállítására vonatkozik; e képletben R hidrogénatomot, 1—12 sziénatomos alkilesoportot, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, aralkil-, aril- vagy pedig öt- vagy hattagú heterociklusos gyököt képvisel, az A és B gyűrűk egymástól függetlenül 4-piridil-, 4-jpiperidil- vagy N-alkil-4^iperidil-csoportokat jelentenek;, mimellett a toét utóbbi esetben a fentebb említett öt- vagy hattagú íheteroeiklusos gyök is telített jellegű és a molekulában három pkidil-csoport; egyidejűleg nem lehet jelen. Kiterjed a találmány e vegyületek sóinak előállítására is. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (2) általános képletnek megfelelő alkoholt — e képletben A és B jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel; Rí jelentése ugyanaz lehet, mint az (1) képlet alatt meghatározott R-jelé, abban az eesetben azonban, ha mind A, mind B 4-piridil-csoport, még egy Z—12 szénatoomos alkenilcsopartot vagy 2—12 szénatomos alkinilcsoportot is jelenthet — vagy e vegyületek valamely sóját dehidrálószerrel kezeljük és az így kapott (3) általános képletű vegyületet — aihol Rí, A és B jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — nemesfém katalizátor jelenlétében hidrogénezzük, kívánt esetit) 15 20 25 30 ben a kapott aromás vegyületet hidrogénezzük, adott 'esetiben az eljárás bármely lépéseben kapott vegyületet N-alkilezzük és/vagy adott esetben a keletkező vegyületet valamely sójává alakítjuk át. Az l,2,3~tó-<4-piridil)-propán a J. Am. Cbem. Soc. 70, 2330 (1948) irodalmi helyen le van írva. E vegyület előállítása és kén reakciójával történik és felhasználásáról az említett irc*daimi helyen semmilyen említés nem történik. A 881.896 sz. brit szabadalmi leírás a megfelelő ketonok redukciójával előállított bisz-piridil-alkanolokat ír le. E vegyületek a találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható végterméktől abban különböznek, hogy szekunder alkohol-csoport van jelen, mimellett a pMdin-gyűsrűket csak 1 vagy 2 szénatom választja el. Az említett szabadalmi leírásban az ismert vegyületekre megadott biológiai tulajdonságok a találmányunk szerinti végtermékek a leírás további részéiben ismertetésre kerülő tulajdonságaival semmilyen kapcsolatban nem állnak. E leírásban az „alkil", „alkenil" és alkinil" megjelölések önmagukban, valamint az olyanfajta kombinációkban, mint „alkoxi" és hasonlók, kiterjednek mind az egyenes, mind az elágazó láncú gyökökre, amelyek helyettesítésiének vagy helyettesítettek is lehetnek. Az „aril" és „aralkil", továbbá az „öt- vagy hat-153C26