153923. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkenilfenoxi-izopropilaminok előállítására

153923 15 ridként azonos koncentrációban ebben a kísérletben összehasonlításra használtak. A 4 oldatot megjelölt üvegekbal adtuk be, amikor is 0,1 ml-t intraderrnáüisan. adtunk be az alkar belső oldalán. Az üvegek megjelölését csak akkor fedtük fel, amikor a vizsgálat .befejeződött. 16 A helyi érzéstelenítés tartanát feljegyeztük, és megmértük a maximális érzéstelenített területet minden intradermális beadásra. A helyi érzéstelenítést a bőrnek hegyes tűvel való szurkálásával vizsgáltuk. A középíértékieket az alábbi táblázatban közöltük. 2. táblázat Vegyület l-(o^allMenoxi)-2-hidroxi-3-i2opropilamino^propan-hidroklorid, raoernát l-(o-allilfenoxi)-2-hidroxi-3-izoproipilamino-propán-hidrokiLorid, dextro l-(o-allilfenoxi)-2-Mdroxi-.3-izopropilaniino-propán-hidroklorid, levő lidokain-'hidroiklorid . Legnagyobb érzéstelenített terület, mm 14X14 12,5X12,5 .7X7 7X7 Az érzéstelenítés tartama min. ©3 63 30 83 Az eredmények azt mutatják, hogy a racémkeveréknek és az izomereknek az embernél a lidokainnal azonos vagy annál erősebb helyi érzéstelenítő hatásaik vannak. A fentiekben ugyan specifikus példákat írtunk lé vegyületekre és felhasználásukra, a szakértők számára azonban nyilvánvaló, hogy a találmány keretében egyenértékű változatok hajthatók végre. így például a fent leírt vegyületek ni- és p-izomérjei az o^zomérekhez lényegében .hasonlóan használhatók és hasonló előnyeik vannak, és alapjában ugyanolyan előállítási eljiárásofckal készülhetnek. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új alkenilfenoxi-izoipropiláminiok, savakkal alkotott addíciós sóik és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállításiára, beleértve a termékekoptikailag aktív összetevőikre való szétválasztását is — az I képletben R allil-, propenil-T, 2-klórallil- vagy 3-MóraHil-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet —• ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal — egy H—X általá-25 nos képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben X izopoxipilaimin-csoportot vagy egy azzá átalakítható atomicsoportot, mint pl. egy haliogénatamot vagy egy aminocsoportot jelent — és a keletkezett (IV) képletű vegyü-30 letet — ebben a képletben X halogénatomot vagy aminocsoportot jelent — izopropilozzuk, majd a terméket adott esetben ismert módon szétválasztjuk optikailag aktív összetevőire és/vagy átalakítjuk savaddiciós sóivá és adott 35 esetben önmagában ismert adalékokkal egyesítve gyógyszerkészítményt készítünk belőle. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az egyik kiindulási anyagként iaopropilamint haszna-40 íunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az első reakciólépésben ammóniát használunk- és hogy az így kapott termiéket acetonnal és nátrium-45 hidriddel izopropilozzuk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogamatosítási módja akízal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6707973. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest, V., Balassi Bálint utca 21—23. 8