153917. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminotiofén-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 09. Német Szövetségi Köztársaság-béli elsőbbsége: 1965. IV. 10. Közzététel napja: 1967. II. 22. Megjelent: 1968. I. 15. (FA—624) 153917 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d3 Decimái osztályozás: Feltalálók: Rusehig Heinrich vegyész, Bad Soden/Taunus, Meixner Willi vegyésztechnikus, Hofheim/Taunus, Alpermann Hans Georg állatorvos, Kelkheim/Taunus, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbwerke Hoechst A. G. vormals Meister Lucius und Brünlng cég, FrankfurtM-Hoechst, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aminotiofén-származékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő aminotiofém-származékok és sóik előállítására; e képletben R egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenil-gyököt képvisel, amelynek helyettesítői halogénatomok, trifluormetil-, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-, alkilén-részében rövidszénláncú, fenilgyűrűjében pedig adott esetben halogénnel, rövidszénláncú alkilgyökkel vagy rövidszénláncú alkoxigyökkel helyettesített fenilalkoxi- vagy 5—6 szénatomos cikloalkil-csoportok lehetnek és két szomszédos helyettesítő egy a fenilgyűrűhöz kondenzált aliciklusos gyűrűrendszer tagja is lehet, R1 karboxil-, karbonamid- vagy karbonsavészter-csoportot képvisel, mely utóbbi észtercsoportjában a) rövidszénláncú alkilgyök, rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilaminoalkil-gyök vagy 4—5 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó alkilénimino-(rövidszénláncú alkil)-gyök, amelyek szénlánca oxigénatommal vagy egy )N—CH3 csoporttal meg is lehet szakítva, vagy b) egy adott esetben halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített fenilgyök, vagy pedig 2 c) rövidszénláncú alkilesoportot tartalmazó fenilalkil-gyök szerepelhet, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkügyököt jelenthet. 5 Az (I) általános képletű vegyületek előállítása a találmány értelmében az alább felsorolt eljárásmódok valamelyike szerint történhet: a) Valamely, a csatolt rajz szerinti (II) álta-10 lános képletnek megfelelő tiofanon-származékot — e képletben R2 és R3 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R4 pedig az Rí meghatározásában adott jelentésen kívül még cián-csoportot is képviselhet — egy 15 R—NH2 általános képletű vegyülettel — ahol R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a megfelelő 3-amino-2,5-dihidro-tiofén-származékká kondenzálunk, a termékei önmagában ismert módon dehidráljuk és az R4 20 helyén adott esetben álló ciáncsoportot ugyancsak önmagában ismert módon valamely, az Rí fenti meghatározásában megadott csoporttá alakítjuk át. b) Valamely, a (III) általános képletnek meg-25 felelő tiofénszármazékot, amely részben vagy teljesen hidráivá is lehet, egy (IV) általános képletű vegyülettei®kondenzálunk — e képletekben R, R2, R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X és Y közül 30 az egyik aminoesoportot, a másik pedig halo-153917
