153916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan helyettesített 6,11-dihidro-dibenz(b,e)oxepin-6-on származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. I. 07. Német Szövetségi Köztársaság-ibeli elsőbbsége: 1965. I. 07. Közzététel napja: 1967. III. 22. Megjelent: 1968. I. 15. (FA—612) 153916 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 d, Decimal osztályozás: Feltalálók: dr. Henecka Hans vegyész, Wuppertal-Elberfeld, dr. Aichinger Gerd vegyész, Wuppertal-Vohwinkel, dr. Hoffmeister Friedrich vegyész, Wuppertal-Vohwinkel, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Farbenfabriken Bayer AG., Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bázisosan helyettesített 6,ll-dihidro-dibeBz[b,e]oxepin-6-on származékok előállítására i Az utóbbi években számos héttagú gyűrűs dibenzo-származékot dolgoztak ki és javasoltak pszichotrop gyógyszerként történő alkalmazásra (v. ö. pl. E. Jucker, Angew. Chem. 75, 524 (1963), ezek között azonban nem szerepeltek a 2-(2-hidroxibenzoil)-benzoesav laktonja, tehát a 6,ll-dihidro-dibenz[b,e]oxepin-6,ll-dion, valamint ennek a fenilgyűrűkben helyettesített származékai. Az ilyen szerkezetű vegyületekhez kémiai szempontból rokonságot mutat a 2-(2-amino-benzoil)-benzoesav laktámja, vagyis az 5,6--dihidro-dibenz[b,e]azepin-6,ll-dion (amelyben tehát —CO—NH— csoport áll a —CO—O—. csoport helyett); e vegyületből -terc.amkioalkilmagnéziumhalogenidekkel való reagáltatás útján pszichotrop, antiallergiás, antikolinerg és analgetikus hatású 5,6-dihidro-ll-hidroxi-ll-terc. aminoalkil-dibenz[b,e]azepin-6-on vegyületek állíthatók elő (vö. 972082 sz. brit szabadalmi leírás). Ismeretesek voltak továbbá 6,11-dihidro-dibenz[b,e]-oxepin-ll-on vegyületek (ezek —CH2 —O— csoportot tartalmaznak a fentemlített új vegyületek —CO—O— csoportja helyett), e vegyületekből terc.aminoalkilmagnéziumhalogenidekkel való reagáltatás útján 6,11-dihidro-ll-hidroxi-ll-terc.aminoalkil-dibenz{b,e]oxepinek nyerhetők. Savas katalízissel történő vízlehasítás útján a megfelelő 11-terc.aminoalkili-10 15 2 dén-vegyületekhez juthatunk [vö. K. Stach és F. Bickelhaupt, Mh. Chem. 93, 896 (1962)]. A találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új 6,11-dihidro-ll-omega-terc.aminoalkilidén-dibenz[b,e]oxepin-6-on vegyületek előállítására; e képletben R1

hidrogénatomot, halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R2

hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, B dialkilamino-, alkil-aralkilamino-, pirrolidino-, piperidino-, morfolino-, tiomorfolinovagy N-alkilpiperazino-gyököt képvisel. Kiterjed a találmány az (I) általános képletü vegyületek sóinak előállítására is. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állítjuk elő, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő 6,11-dihidro-dibenz-[b,e]oxepin-6,ll-diont — e képletben R1 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel; e vegyületek pl. a W. Baker és mtsai, J. Chem. Soc. (London) 1952, 1452 által leírt eljárással állíthatók elő — valamely (III) általános képletű Grignard-vegyülettel — e képletben R2 és B jelentése megegyezik a fenti so meghatározás szerintivel, X pedig klór- vagy 20 25 153916